Альбетор®

Albetor®

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество:

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота 0,048 мг

Натрия цитрат для инъекций 0,526 мг

Вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол — бета1- и бета2-адреноблокатор с альфа1-адреноблокирующей активностью, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат взаимодействует с альфа1- и бета-адренорецепторами и не взаимодействует с рецепторами ангиотензина II и вазопрессина.

Антигипертензивное действие обеспечивается снижением сердечного выброса, ударного объёма крови и уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счёт урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС)), а также перераспределением регионарного (коронарного) кровотока миокарда в пользу ишемизированных очагов за счёт удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда. Механизм антиаритмического действия связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный (AV) узел, увеличением рефрактерного периода, урежением ЧСС.

Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

Результаты клинического изучения препарата у пациентов с гипертоническим кризом показали, что систолическое артериальное давление (АД) снижается в среднем на 15 % от исходного, диастолическое АД снижается в среднем на 12,8 % от исходного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в дозе 40 мг в первые 15 минут в плазме крови определяются высокие концентрации неизменённого активного вещества (средняя концентрация составляет 29,04 мкг/мл). Через 30 мин после введения средняя концентрация активного вещества в плазме крови составляет 3,31 мкг/мл. Средний объём распределения составляет 1,1 л. Период полувыведения (T½) — 4,2 ч., клиренс — 0,8 л/ч.

Показания

Гипертонический криз (купирование).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада II–II степени, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиогенный шок, артериальная гипотензия, хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма, одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы

Только для внутривенного введения!

Вводят внутривенно струйно или капельно.

Внутривенно струйно вводят в течение 1–2 мин в дозе 10–20 мг (1–2 мл раствора, (10 мг/мл)), предварительно разводят в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае отсутствия терапевтического эффекта последующие введения проводят в дозе 20 мг (2 мл) не ранее чем через 30 мин от предыдущего введения препарата.

Внутривенно капельно вводят в дозе 50 мг (10 мг/мл) предварительно разведённого в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) со скоростью 0,5 мг (2 мл инфузионного раствора) в минуту до достижения терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Альбетор® составляет 50–100 мг (5–10 мл).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, в том числе ортостатическая гипотензия, выраженная брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, обморок.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).

Прочие: бронхоспазм, повышение сократимости миометрия, повышенное потоотделение, озноб.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия (проходит через 10–20 мин после прекращения введения), острая сердечная недостаточность, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм.

Лечение: придать больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами; оксигенотерапия.

Симптоматическая терапия:

  • при брадикардии — введение атропина, эпинефрина, добутамина, проведение временной электрокардиостимуляции;
  • при выраженном снижении АД — введение сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин), внутривенное введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии признаков левожелудочковой недостаточности) под контролем ЧСС и АД;
  • при острой сердечной недостаточности — внутривенное введение сердечных гликозидов и/или диуретиков;
  • при желудочковой экстрасистолии — лидокаин или фенитоин;
  • при бронхоспазме — внутривенное введение бета2-адреномиметиков и теофиллина.

Взаимодействие

Одновременное применение с сердечными гликозидами, метилдопой, резерпином и гуанфацином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном и другими антиаритмическими средствами повышает риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, может вызвать остановку сердца.

Нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном назначении с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептики), этанолом, седативными и снотворными средствами усиление угнетения центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия.

Особые указания

При внутривенном введении препарата необходим контроль ЧСС и АД, контроль ЭКГ. Эффективность применения препарата оценивается каждые 10 минут в течение 30 минут после каждого введения (до принятия решения о необходимости последующего введения).

При урежении ЧСС меньше 60 уд./в мин. последующие введения препарата не проводят (риск развития выраженной брадикардии).

При отсутствии эффекта от четвёртого введения, необходимо рассмотреть возможность перехода к терапии другими гипотензивными препаратами, которые применяются для купирования гипертонического криза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Применять с осторожностью при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре от 5 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Альбетор: