Андроблок^®

ЛП-001037

Андроблок^®

Бикалутамид

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: бикалутамид 50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 132,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,50 мг, повидон-К30 5,00 мг, магния стеарат 0,50 мг;

оболочка: опадрай II (33F28627) 6,00 мг (состав: гипромеллоза-2910, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), макрогол-3000).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки имеется гравировка “485”. Белого или почти белого цвета на поперечном срезе.

Противоопухолевое средство - антиандроген

L02BB03

- Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией показан для лечения распространённого рака предстательной железы.

- Бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространённого рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

- Бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространённого, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

- Одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

- повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата.

Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

При нарушении функции печени; непереносимости лактозы, лактазной недостаточности или мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Бикалутамид нельзя назначать во время беременности и кормления грудью.

Результатом применения бикалутамида беременными крысами была феминизация потомства мужского пола, сопровождавшаяся анаспадией вне зависимости от дозы.

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, желательно в одно и то же время.

Взрослые и пожилые мужчины:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции почек:

Не требуется изменения режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени:

Не требуется изменения режима дозирования. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжёлой степенью печёночной недостаточности.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Очень часто (>10 %): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени, болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;

Часто (≥1 %, но <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, увеличение массы тела.

Редко (≥ 0,1 %, но <1%): реакции повышенной — чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу, интерстициальные лёгочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.

Очень редко (≥ 0,01 %, но <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность, (причинно-следственная связь с приёмом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1 % (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отёки, учащённое мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Нет данных о случаях передозировки препарата у людей.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизменённом виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторинг жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.

Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Редкие случаи летального исхода или госпитализации, связанные с приёмом бикалутамида, были зафиксированы после выхода препарата на рынок у людей с тяжёлыми нарушениями печени. Гепатотоксичность наблюдалась в первые три-четыре месяца приёма. Гепатит или значительные повышения печёночных ферментов, вызывающие необходимость отмены препарата, наблюдались у 1 % пациентов.

Уровень трансаминаз в плазме крови нужно измерять до начала лечения бикалутамидом, а также регулярно в течение первых четырёх месяцев лечения и некоторое время после. При появлении симптомов печёночной дисфункции необходимо срочно измерить уровень трансаминаз в плазме крови. При появлении желтухи или повышении уровня аланинтрансфераз более чем в два раза следует прекратить приём бикалутамида.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка бикалутамида 50 мг содержит 132 мг моногидрата лактозы.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращений лечения препаратом.

Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.

Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Отпускают по рецепту

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия