Бензилпенициллин

Benzylpenicillin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Бензилпенициллин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчёте на активное вещество) — 0,6 г (1000000 ЕД).

Описание

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacte- rium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменённом виде.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (бета-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях). Категория действия на плод по FDA — B.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжёлом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) — 4–6 млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжёлом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10–20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости — 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — увеличение до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения — 4–6 раз в сутки, внутривенно — 1–2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5–10 тыс. ЕД, детям — 2–5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2–3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1–2 млн. ЕД) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2–5 млн. ЕД разводят 100–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5–10 % раствором декстрозы (100–300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1–3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчёта 1 тыс. ЕД/мл.

Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5–10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют её к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2–3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в лёгких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20–100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 капле 6–8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10–100 тысяч ЕД/мл. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания — от 7–10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочное действие

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорождённых, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore.

Если через 2–3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

У ослабленных больных, новорождённых, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит, к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

По 1000000 ЕД активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10, 25, 50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструк-
ций по применению препарата помещают в групповую упаковку — в коробку из картона с перегородками.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном от детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Биосинтез, ПАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бензилпенициллин: