Авандия

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Таблетки 4 мг: оранжевые пятиугольные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, на одной стороне "GSК" и «4» — на другой.

Таблетки 8 мг: красно-коричневые пятиугольные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, на одной стороне "GSК" и «8» — на другой.

Сахарный диабет типа 2 в качестве монотерапии при неэффективности физических упражнений и диеты или в комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином, а также в составе тройной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины и метформином для улучшения гликемического контроля.

• Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата.
• Сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен).
• Диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома.
• Нарушение функции печени.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).
• Сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе, функционального класса I–IV по классификации NYНА.
• Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с подъёмом и без подъёма сегмента SТ).
• Совместное применение с инсулином.
• Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжёлая почечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, анемия, остеопороз, ишемическая болезнь сердца (ИБС), одновременный приём ингибиторов (в том числе гемфиброзил) или индукторов (в том числе рифампицин) изофермента CYP2C8.

Данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Пациентам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. Таким образом, применение росиглитазона во время беременности не показано. При необходимости применения росиглитазона в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, независимо от приёма пищи. Дозу и схему лечения необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента. Начальная доза составляет 4 мг/сутки. Через 6–8 недель эта доза может быть увеличена до 8 мг/сутки, если есть необходимость в более тщательном гликемическом контроле. У пациентов, получающих комбинированную терапию росиглитазоном и производными сульфонилмочевины, увеличение дозы росиглитазона до 8 мг в сутки должно проводиться с осторожностью, принимая во внимание клиническое состояние и риск развития побочных реакций, связанных с задержкой жидкости.

Росиглитазон можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции режима дозирования.

Пациенты с нарушениями функции печени

Росиглитазон противопоказан для лечения пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой и умеренной степени не требуется снижения дозы росиглитазона. Данные, полученные при применении росиглитазона у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, ограничены, поэтому, необходимо соблюдать осторожность у данной категории пациентов.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и. частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационных наблюдений.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации АЛТ в три раза выше верхней границы нормы с той же частотой, что и плацебо. В рутинной практике сообщалось о сходных нежелательных явлениях с той же частотой (редко).

Имеются редкие спонтанные сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности и отёка лёгких. Очень редко сообщалось о развитии ангионевротического отёка и крапивнице, быстром и чрезмерном увеличении массы тела.

Данные, полученные в клинических исследованиях.

В постмаркетинговый период зарегистрированы следующие нежелательные реакции

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — хроническая сердечная недостаточность/отёк лёгких.

Отчёты о развитии данных нежелательных реакций получены для росиглитазона, применяемого в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими средствами. Известно, что риск развития сердечной недостаточности значительно повышается у пациентов с сахарным диабетом по сравнению с пациентами, не имеющими диабета.

Со стороны пищеварительной системы: редко отмечались сообщения о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением концентраций печёночных ферментов, однако причинно-следственная связь между лечением росиглитазоном и дисфункцией печени не установлена.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, кожный зуд.

Со стороны органа зрения: очень редко — макулярный отёк.

Данные о передозировке росиглитазона у людей весьма ограничены. Добровольцы, которые принимали однократно внутрь до 20 мг росиглитазона, хорошо переносили эту дозу. В случае передозировки рекомендуется начать соответствующее симптоматическое лечение. Степень связывания росиглитазона с белками плазмы крови высока, поэтому препарат не может быть удалён из кровотока с помощью гемодиализа.

Одновременный приём терапевтических доз росиглитазона и других пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу, не оказывает клинически значимого влияния на устойчивые показатели фармакокинетики или фармакодинамики этих препаратов.

Как следствие различных, но дополняющих друг друга механизмов действия, комбинированная терапия росиглитазоном и производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Росиглитазон не оказывает влияния на устойчивые показатели фармакокинетики дигоксина или варфарина и не воздействует на антикоагулянтную активность варфарина. Росиглитазон метаболизируется, главным образом, посредством CYP2C8 и в незначительной степени при участии CYP2C9, но при этом не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику S(-)-варфарина (субстрата для CYP2C9). Одновременный приём росиглитазона с нифедипином или пероральными противозачаточными средствами (этинилэстрадиолом и норэтиндроном) не влияет на фармакокинетику этих препаратов, что подтверждает низкую вероятность его взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися посредством CYP3A4.

Умеренное употребление алкоголя вместе с росиглитазоном не оказывает никакого воздействия на гликемический контроль.

Гемфиброзил (ингибитор фермента CYP2C8) в дозе 600 мг два раза в сутки вдвое увеличивал концентрацию росиглитазона в равновесном состоянии.

Такое повышение уровней росиглитазона связано с риском возникновения дозозависимых побочных эффектов, поэтому при сочетанном применении росиглитазона с ингибиторами CYP2C8 может потребоваться сниженная доза росиглитазона.

Другие ингибиторы CYP2C8 вызывали незначительное повышение системной концентрации росиглитазона.

Рифампицин (индуктор фермента CYP2C8) в дозе 600 мг в сутки снижал на 66 % системную концентрацию росиглитазона.

Поэтому у пациентов, которые получают одновременно росиглитазон и индукторы фермента CYP2C8, необходимо проводить тщательный контроль глюкозы крови и изменять в случае необходимости дозу росиглитазона.

Повторный приём росиглитазона повышает C_max и АUС метотрексата на 18 % ((90 % ДИ: 11 % – 26 %) и 15 % (90 % ДИ: 8 % – 23 %)) соответственно по сравнению с такой же дозой метотрексата в отсутствие росиглитазона.

Пациентки, находящиеся в пременопаузальном периоде с отсутствием овуляций

При применении росиглитазона у женщин, находящихся в пременопаузальном периоде, отмечается гормональная неустойчивость, но никаких существенных неблагоприятных явлений, связанных с нарушениями менструального цикла, не наблюдается. В случае нарушения менструального цикла необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от продолжения лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину терапия росиглитазоном у больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузе (например у пациенток с синдромом поликистозных яичников) может привести к возобновлению овуляции и риску возникновения беременности.

Повышение концентрации общего холестерина

Повышение концентрации общего холестерина связано с увеличением как ЛПНП, так и ЛПВП, а отношение общего количества холестерина к ЛПВП не изменяется.

Анемия

Лечение росиглитазоном ассоциировалось с дозозависимым снижением концентрации гемоглобина. Пациенты с низким содержанием гемоглобина до начала терапии находятся в группе повышенного риска развития анемии на фоне лечения росиглитазоном.

Задержка жидкости и сердечная недостаточность

Тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости в организме, которая может усугублять или способствовать развитию симптомов сердечной недостаточности. Росиглитазон может вызывать дозозависимую задержку жидкости в организме. Необходимо принимать во внимание возможное значение задержки жидкости в повышении массы тела. Все пациенты, в особенности получающие комбинированную терапию с инсулином или производными сульфонилмочевины, а также с риском развития сердечной недостаточности, должны наблюдаться на предмет развития нежелательных явлений, связанных с задержкой жидкости, включая повышение массы тела и сердечную недостаточность. Повышенного внимания требуют пациенты, получающие комбинацию росиглитазона с метформином и инсулином. Росиглитазон необходимо отменить при появлении признаков сердечной недостаточности. После начала терапии росиглитазоном и в период титрования дозы необходим тщательный врачебный контроль состояния пациента в отношении следующих симптомов и признаков сердечной недостаточности: быстрое и чрезмерное увеличение массы тела, одышка и/или отёки. При развитии симптомов сердечной недостаточности следует прекратить лечение росиглитазоном и назначить терапию в соответствии с действующими стандартами лечения сердечной недостаточности.

Препарат противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью I–IV функционального класса по классификации NYНА (Нью-йоркская кардиологическая Ассоциация), в том числе в анамнезе.

Пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) не включались в клинические исследования. Назначение росиглитазона, также как и других пероральных гипогликемических препаратов, не рекомендуется при ОКС, особенно принимая во внимание повышение риска развития сердечной недостаточности при ОКС. В течение острой фазы необходимо отменить приём росиглитазона.

О случаях развития сердечной недостаточности чаще сообщалось у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе, о случаях развития отёков и сердечной недостаточности также чаще сообщалось у пожилых пациентов и пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью. Принимая во внимание ограниченный опыт применения росиглитазона у пациентов старше 75 лет, следует соблюдать осторожность у пациентов этой возрастной категории.

Росиглитазон не оказывает влияния на работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе вождение автомобиля).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Гипогликемическое средство для перорального применения

• АТХ

  A10BG02

• Действующее вещество

  Росиглитазон