Бикалутамид Каби
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Бикалутамид Каби
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
| Активное вещество: | |
| 50,00 мг | |
| Вспомогательные вещества: | |
| Лактозы моногидрат | 88,93 мг |
| Натрия карбоксиметилкрахмал | 5,00 мг |
| 0,45 мг | |
| 4,50 мг | |
| 1,12 мг | |
| Оболочка: | |
| Опадрай белый (Y-1-7000): | 3,75 мг |
| - гипромеллоза 5 сР | 2,344 мг |
| 1,172 мг | |
| - макрогол-400 | 0,234 мг |
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB01 на одной стороне и гладкие с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространённым (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42 % и относительный риск метастазирования в кости на 33 % в период наблюдения до 2 лет.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приёма может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10–15 % больных наступает временная стабилизация заболевания).
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (приём пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96–99 %. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. ТСmах (R)-энантиомера — 31,3 ч, (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T½ последнего — около 7 дней.
При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме — 22 мкг/мл. При Css около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приёме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T½. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Показания
Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространённого рака предстательной железы; лечение местнораспространённого, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС неэффективны или неприемлемы).
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный приём терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.
С осторожностью
Печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
При распространённом раке предстательной железы — внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.
При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) — по 150 мг/сут однократно.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
У пациентов со средними и тяжёлыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко — нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко — депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Со стороны эндокринной системы: часто (>10 %) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желёз; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отёки, редко — гематурия.
Прочие: часто — астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение, либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, «приливы» крови к лицу.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Увеличивает AUC мидазолама на 80 %.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в том числе циметидином, кетоконазолом).
Особые указания
При совместном приёме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).
Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза. В случае развития тяжёлых поражений печени необходимо прекратить приём.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращений лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров по 10 таблеток и по 2 или 4 блистера по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бикалутамид Каби: