Брогсарил
Лекарственная форма
сироп
Состав
На 1 мл:
Действующие вещества: | |
Сальбутамола сульфат | - 0,24 мг |
соответствует сальбутамолу | - 0,2 мг |
Бромгексина гидрохлорид | - 0,4 мг |
- 10 мг | |
Вспомогательные вещества: | |
Сахароза (сахар) | - 500 мг |
Сорбитол (70 % раствор) | - 263 мг |
Глицерол (глицерин) | - 125 мг |
- 62 мг | |
- 2 мг | |
Лимонной кислоты моногидрат | - 2,4 мг |
- 1 мг | |
Краситель солнечный закат жёлтый (FCF) | - 0,028 мг |
- 0,1 мг | |
Ароматизатор чёрносмородиновый | - 3 мг |
Ароматизатор ананасовый | - 1 мг |
Вода очищенная | - до 1 мл |
Описание
Прозрачная, вязкая жидкость оранжевого цвета, с характерным запахом. Допускается незначительная опалесценция.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную ёмкость лёгких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление.
Бромгексин — муколитическое средство. Оказывает отхаркивающее действие, улучшает отхождение мокроты.
Гвайфенезин — муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолёгочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол: при приёме внутрь абсорбция — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира.
Период полувыведения (Т½) — 3,8–6 ч. Выводится почками (69–90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с желчью (4 %). Биодоступность введённого перорально сальбутамола составляет около 50 %.
Бромгексин: при приёме внутрь практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечном факте (ЖКТ) в течение 30 мин. Биодоступность — низкая (эффект первичного «прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.
T½ — 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин: абсорбция из ЖКТ — быстрая (через 25–30 мин после приёма внутрь). Т½ — 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введённого препарата подвергается метаболизму в печени.
Выводится лёгкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхолёгочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудноотделяемого вязкого секрета:
- бронхиальная астма;
- трахеобронхит;
- обструктивный бронхит;
- пневмония;
- эмфизема лёгких;
- коклюш;
- пневмокониоз;
- туберкулёз лёгких и др.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания;
- тахиаритмия, миокардит;
- пороки сердца;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- печёночная или почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- детский возраст до 2 лет;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, гипертиреозом, тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета; детский возраст от 2-х до 6 лет; не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза/сутки.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза/сутки, от 6 до 12 лет — по 5–10 мл (1–2 чайные ложки) 3 раза/сутки. Перед употреблением взбалтывать.
Побочные эффекты
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции (сыпь, крапивница), бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).
Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк, зуд, тяжёлые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: учащённое сердцебиение, снижение артериального давления, коллапс.
Частота неизвестна: ишемия миокарда.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Передозировка
Возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Другие бета-2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в лёгочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Входящий в состав препарата сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и/или трициклические антидепрессанты.
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питьё.
Особые указания
При пострегистрационном применении сальбутамола имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированных с применением данного препарата.
Имеются сообщения о тяжёлых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), связанных с применением амброксола (сохраняющий активность метаболит бромгексина). Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), немедленно прекратите применение препарата и обратитесь к врачу.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочные растворы.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не изучалось. Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Сироп.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Брогсарил: