Цетиризин Медисорб

Цетиризин Медисорб

капли для приёма внутрь

1 мл содержит:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;

вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 294,10 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, натрия сахаринат 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) 0,15 мг, натрия ацетат 10,00 мг, уксусная кислота ледяная 0,53 мг, вода очищенная до 1,0 мл;

Прозрачный бесцветный или слегка коричневато-жёлтого цвета раствор с запахом уксусной кислоты.

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Цетиризин — активное вещество препарата Цетиризин Медисорб — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H₁.

Фармакодинамика

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все ещё наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
• При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
• Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
• Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
• Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приёма 10 мг. У взрослых после приёма цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приёме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приёма 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93 %. У детей объём распределения после приёма 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменённом виде почками.

Выведение

После приёма 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T_½) составляет примерно 10 часов.

Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приёме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У 16 пожилых лиц при однократном приёме препарата в дозе 10 мг T_½ был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменённом виде почками. После приёма 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.

T_½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижено до 3,1 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30–49 мл/мин) T_½ удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приёме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T_½ удлиняется в 3 раза.

Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приёме препарата в дозе 10 или 20 мг T_½ увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печёночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина).

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
• детский возраст до 1 года;
• при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• период грудного вскармливания;
• беременность.

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с чёткой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Внутрь.

Принимать препарат следует вечером, так как симптомы становятся более выраженными вечером.

При необходимости препарат Цетиризин Медисорб можно запить стаканом воды.

Препарат Цетиризин Медисорб можно принимать независимо от приёма пищи.

Взрослые

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приёма (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Дети от 6 до 12 месяцев

2,5 мг (5 капель) 1 раз в день

Дети от 1 года до 6 лет

2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приёма (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению препарата

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печёночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приёма цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединённого анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было лёгкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше в рамках пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин, наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: реакции гиперчувствительности;

очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения психики:

нечасто: возбуждение;

редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;

очень редко: тик;

частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: парестезии;

редко: судороги;

очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко: нарушение аккомодации, нечёткость зрения, нистагм;

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: печёночная недостаточность с изменением функциональных печёночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина);

частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: сыпь, зуд;

редко: крапивница;

очень редко: ангионевротический отёк, стойкая лекарственная эритема;

частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко: дизурия, энурез;

частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия.

Общие расстройства:

нечасто: астения, недомогание;

редко: периферические отёки.

Исследования:

редко: повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препаратом, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом.

Симптомы, которые наблюдались после приёма по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.

Одновременный приём азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приёмом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приёма цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 %₀) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный приём 10 мг цетиризина в день с глипизидом привёл к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения.

Тем не менее, рекомендуется раздельный приём — глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приёме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.

В исследовании с многократным приёмом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопутствующего приёма цетиризина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин Медисорб проконсультируйтесь с врачом.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Цетиризин Медисорб детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребёнком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рождённые с недостаточной массой тела (ниже 10-ого перцентиля от гестационного возраста) дети;
• при совместном приёме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) 1,35 мг и пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) 0,15 мг, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трёхдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата.

Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Цетиризин Медисорб может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Капли для приёма внутрь, 10 мг/мл.

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

1,5 года. Использовать в течение 6 месяцев после вскрытия флакона.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

Медисорб, ЗАО, Российская Федерация