Дигоксин

раствор для внутривенного введения

1 мл раствора содержит активного вещества дигоксина — 0,25 мг, вспомогательные вещества (глицерол, спирт 96 % (этанол), динатрия гидрофосфат безводный, лимонная кислота, вода для инъекций).

Бесцветная прозрачная жидкость.

В составе комплексной терапии ХСН II ф.к. (при наличии клинических проявлений), III–IV ф.к.; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН).

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада.

AV блокада I ст., ССС без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «лёгочное» сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печёночная недостаточность, ожирение.

в периоды беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только по строгим показаниям, оценивая соотношение пользы и риска. Дигоксин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. Данных о наличии тератогенного действия препарата нет. При назначении препарата необходимо учитывать, что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.

внутривенно (капельно, струйно). В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период, начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического г эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учётом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватной дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее. 80 % от ИНД. Превышение её на 50 % обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается, полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально — переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) — индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200 % от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжёлым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, «легочном» сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина — 20 %; СНД — 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) — 0,6 мг. При умеренно быстрой дигитализации дигоксин вводят внутривенно. в суточной дозе 0,75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2–3 сут.

При медленной дигитализации взрослым обычно вводят в дозе 0,25–0,5 мг (1–2 мл 0,025 % раствора) в день. Вводят медленно в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1–2 раза в день, в последующие — 1 раз в день. Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу, которая при в/в введении обычно составляет 0,125–0,25 мг.

Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг.в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира..

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1–4 мл, 0,025 % раствора (0,25–1 мг) в 10–20 мл 20 % раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100–200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 %. раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0,05–0,08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3–5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6–7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0,01–0,025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50–80 мл/мин СПД составляет 50 % от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 25 % от обычной дозы.

ХСН: используются малые дозы — до 0,25 мг/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг — до 0,375 мг/сут. У пожилых пацинтов суточную дозу снижают до 0,0625–0,125 мг.

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. При применении препарата возможны побочные эффекты:,

Аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения: нарушение висцерального кровообращения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зелёный, жёлтый или белый цвет).

Прочие: носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в жёлто-зелёный цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — в/в введение КС1 (6–8 г/сут из расчёта 1–1,5 г на 0,5 л 5 % раствора декстрозы и 6–8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду, возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛC, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метилсульфат (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

БКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Са2+ (особенно, при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Ингибиторы холинэстеразы увеличивают вероятность развития брадикардии.

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе лёгочной артерии, что может спровоцировать отёк лёгких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может её усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики ЛC, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/мл.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Кардиотоническое средство - сердечный гликозид

• АТХ

  C01AA05

• Действующее вещество

  Дигоксин