Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: 40 мг дротаверина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактозы моногидрат) — 58,4 мг; крахмал картофельный — 32,5 мг; кальция стеарат — 1,4 мг, тальк — 1,4 мг, поливинилпирролидон (повидон) — 5,9 мг.
Описание
Таблетки круглой формы жёлтого или жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования фосфодиэстеразы (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффинности к Ca2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
При пероральном приёме абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) -2 ч. Связь с белками плазмы — 95-98 %. В основном выводится почками, в меньшей степени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздражённого кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печёночная, почечная, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2–3 степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 6 лет (твёрдая неделимая лекарственная форма).
С осторожностью
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности и лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется применять в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 240 мг. Детям в возрасте 6–12 лет — 40 мг (1 таблетка) в сутки. Детям в возрасте 12-18 лет 40 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Побочное действие
Головокружение, ощущение сердцебиения, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение артериального давления (АД), аллергические кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
С целью облегчения атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) применяют атропин и изопреналин внутривенно, для возобновления ритма сердца — атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция лёгких.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в том числе М-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20,30, 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.
Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Банку полимерную без пачек снабжают клеевой инструкцией по применению и помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом защищённом от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Верофарм, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: