Фенигидин
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Фенигидин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 10 мг нифедипина. Вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат-80.
Описание
Таблетки жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета с плоской поверхностью и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Ингибирует поступление ионов кальция, главным образом, в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом, артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не влияет на тонус вен. Улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. При длительном приёме (2–3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (более 90 %). Биодоступность составляет 40–60 %. Приём пищи повышает биодоступность препарата. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма внутрь (65 мг/мл). Период полувыведения — 2 часа. Не кумулирует. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Полностью метаболизируется в печени. У пациентов с печёночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70–80 % принятой дозы).
Показания
- Ишемическая болезнь сердца — стабильная стенокардия (в том числе вариантная);
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
- острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя);
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженный аортальный или митральный стеноз;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
- С сердечной недостаточностью,
- тяжёлыми нарушениями мозгового кровообращения,
- сахарным диабетом,
- злокачественной артериальной гипертензией, с нарушениями функции печени и/или почек;
- больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2–3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию обычно назначаются меньшие дозы нифедипина (5 мг).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, синкопе, периферические отёки, снижение артериального давления. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость. При применении высоких доз препарата отмечены единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремор, нарушения зрения, нарушение сна;
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, запор, диарея. При длительном приёме препарата могут наблюдаться случаи повышения активности «печёночных» трансаминаз, возникновения внутрипечёночного холестаза;
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью — ухудшение функции почек;
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, кожный зуд, экзантема, аутоимунный гепатит;
Другие : при длительном применении — миалгия, гинекомастия, гиперплазия дёсен, гипергликемия, отёки нижних конечностей, редко — артрит с увеличением титра антинуклеарных антител.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания.
Антидотом является кальций, показано медленное в/в введение 10 % кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию, введение вазопрессоров. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- При одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного эффекта возможно снижение сократимости миокарда;
- при одновременном применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентраци хинидина в плазме крови;
- в сочетании с нитратами наблюдается усиление антиангинального и гипотензивного эффектов;
- одновременный приём циметидина, других антигипертензивных средств, диуретиков, трициклических антидепрессантов может привести к усилению гипотензивного эффекта;
- при одновременном назначении нифедипина с дигоксином и теофиллином отмечается повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови, что требует коррекции их дозы;
- одновременное проведение терапии с рифампицином приводит к ослаблению эффективности нифедипина, так как рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина;
Особые указания
- При назначении препарата кормящим матерям следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;
- прекращение лечения препаратом необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома «отмены»;
- у пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникнуть парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда;
- во время лечения нифедипином следует воздержаться от приёма алкоголя;
- с осторожностью назначать препарат водителям автотранспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической или физической реакции.
Форма выпуска
Таблетки 0,01 г.
По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой;
2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЛУГАНСКИЙ ХФЗ, ОАО, Украина
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фенигидин: