Флунисан

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5НТ рецепторах си но псов нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптическис рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, Н1-гистаминовых, адренергических альфа1 и альфа2 рецепторов, маю влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-ком пульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приёме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Абсорбция: при приёме внутрь флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), приём пиши не влияет на его биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь составляет 6-8 ч.

Распределение: флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин (около 95 %) и хорошо распределяется в организме (объём распределения достигает 20–40 л/кг), значение максимальной концентрации (С_mах) — 15–55 нг/мл, препарат легко проникает через ГЭБ.

Равновесные концентрации в плазме достигаются через несколько недель применения препарата, при этом, характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4–5 недель применения флуоксетина.

Метаболизм: флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом «первого прохождения» через печень. В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных метаболитов.

Выведение: период полувыведения (T_½) флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, а его активного метаболита — от 4 до 16 дней. У больных с циррозом печени T_½ удлиняется в 3–4 раза. Метаболиты выводятся почками (80 %) и с каловыми массами (15 %), преимущественно в виде глюкуронидов. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5 — 6 недель после прекращения терапии.