Каптоприл
CaptoprilРегистрационный номер
Торговое наименование
Каптоприл
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и с риской. Допускается лёгкая «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счёт устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в лёгочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в лёгочных сосудах; повышает минутный объём сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается, максимальная концентрация наблюдается в крови через 30–90 минут. Одновременный приём пищи уменьшает всасывание на 30–40 %. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25–30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (1 %). Метаболизируется в печени. Более 95 % каптоприла выводится почками, из которых 40–50 % — в неизменённом виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения — 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.
Показания
- Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
- ангионевротический отёк (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный);
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
- состояние после трансплантации почек;
- гиперкалиемия;
- стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом.
При артериальной гипертензии
Препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой степени артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности
Каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель), дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза — 25 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза — 150 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек
При умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (ЮС менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла повышают с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная, дозу.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гипонатриемия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отёк лёгких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отёк конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия дёсен, диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями; введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла.
Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эффект каптоприла. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+). Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфацин, азатиоприн и другие), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4–7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьёзных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее — каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс/мкл — приём препарата прекращают.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, так как существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин), возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
При приёме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы).
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг и 50 мг.
По 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Каптоприл: