Касодекс^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активный ингредиент: бикалутамид 50 мг;

вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;

состав оболочки: гипромеллоза 2,5 мг, макрогол 300 0,5 мг, титана диоксид (E171) 0,77 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с гравировкой логотипа в виде закруглённой стрелки на одной стороне и Cdx — на другой.

- Касодекс^® в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространённого рака предстательной железы;

- Касодекс^® в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространённого рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- Касодекс^® в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространённого, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не подходят пациенту

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

- одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

- Касодекс^® не должен назначаться детям и женщинам.

- Нарушение функции печени;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Касодекс^® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Взрослые мужчины (в том числе пожилые):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс^® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс^® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжёлым нарушением функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс^® (см. раздел «Особые указания»).

Касодекс^®, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты;

- очень часто (>10 %): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, астения, сыпь.

- часто (≥1 % — < 10%): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, периферические отёки*, гематурия*, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)**, сердечная недостаточность**.

- редко (≥0,1 % — <1%): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отёк, крапивница, интерстициальные лёгочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом), реакция фоточувствительности**.

- очень редко (≥0,01 % — <0,1 %): печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

* При приёме препарата Касодекс^® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.

** Побочный эффект наблюдался при приёме препарата Касодекс^® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс^® и аналогами ГнРГ не получено.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома P450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата Касодекс^® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении препарата Касодекс^® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80 %.

Противопоказано одновременное применение препарата Касодекс^® с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс^® одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае развития побочных явлений. После начала применения или отмены препарата Касодекс^® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс^® и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом. Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс^® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Касодекс^® интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс^®.

Касодекс^® следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжёлым нарушением функции печени.

Тяжёлые печёночные изменения при использовании препарата Касодекс^® возникают редко (см. раздел “Побочное действие”), сообщалось о случаях с фатальным исходом.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс^® необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс^®.

Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс^® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс^® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4 (см. раздел “Противопоказания” и “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).

Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс^® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов, принимающих Касодекс^® в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

При применении препарата Касодекс^® может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.

При температуре ниже 30 °C, в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Corden Pharma, GmbH, Германия

AstraZeneca UK, Ltd., Великобритания

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО, Российская Федерация