Лидокаин буфус

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5–15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 5–6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда -10 ч). Связь с белками плазмы — 50–80 % Быстро распределяется (Ту2 фазы распределения — 6–9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, лёгких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (на 90–95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24–48 часов — около 3 ч; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % дозы в неизменённом виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

- в офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объём раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печёночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 25–50 %.

- В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Раствор лидокаина 20 мг/мл используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2–4 минут со скоростью 25 — 50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10–20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной ½-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час -300 мг, в сутки — 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12–24 часов с постоянным ЭКГ -мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25 — 50 %.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.