Линкомицин

Lincomycin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Линкомицин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на линкомицин) — 300 мг/мл;

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с лёгким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклйнам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8,0–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 2–3 ч. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения — 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего, стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожа).

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкозамидам, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения.

Способ применения и дозы

Парентерально: внутривенно, внутримышечно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении — 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приёма с интервалом 8 ч).

Внутривенно, детям старше 1 мес — в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно — только капельно, со скоростью 60–80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (0,6 г) разбавляют в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печёночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, при внутримышечном введение — раздражение, инфильтрат и боль в месте введения.

При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: грибковые инфекции мочеполового тракта.

Передозировка

Сведения по передозировке отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, синергизм — с аминогликозидами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и наркотических анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором изофермента CYP 1А2 цитохрома P450, сила действия теофиллина может увеличиваться (снижается его клиренс), что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приёма) в течение 10 дней.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.

2 мл в ампулы нейтрального стекла.

5 ампул с препаратом в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

В пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом, насечкой или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: