Линкомицин
LincomycinРегистрационный номер
Торговое наименование
Линкомицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: в 1 мл препарата содержится 300 мг линкомицина гидрохлорида в пересчёте на линкомицин.
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с лёгким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp (в том числе Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2–3 ч. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) -5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего, стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; ранний грудной возраст (до 1 мес); период лактации.
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в).
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении — 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приёма с интервалом 8 ч).
В/в, детям — в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в — только капельно, со скоростью 60–80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (0,6 г) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора NaCl.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 нед и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печёночной недостаточности следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Местные реакции: при в/в введении — флебит.
При быстром в/в введении — снижение артериального давления (АД), головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм — с эритромицином, синергизм — с аминогликозидами.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиодных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (особенно при парентеральном введении).
Особые указания
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.
В/в вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
Парентеральная форма, содержащая в своём составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5–2 г (за 3–4 приёма) в течение 10 дней или бацитрацин.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
По 10 ампул в блистерной упаковке; по 1 блистерной упаковке с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Хранение
Список Б. В защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре от 5 до 25 °C.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: