Линкомицин
LincomycinРегистрационный номер
Торговое наименование
Линкомицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
На одну капсулу:
активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на линкомицин) — 0,25 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза.
Капсулы твёрдые желатиновые: желатин, диоксид титана, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота.
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые № 0 с белым корпусом и жёлтой крышкой. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно.
В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Абсорбция — 30–40 % (приём пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) — 2–3 ч. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.
Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (T½) — 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; период лактации, детский возраст до 3 лет (для капсул).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1–2 ч до еды или через 2–3 часа после еды 2–3 раза в день с интервалом 8–12 часов.
Для взрослых суточная доза — 1–1,5 г, разовая — 0,5 г.
Для детей суточная доза — 30–60 мг/кг.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм — с эритромицином, синергизм — с аминогликозидами.
Противодиарейные лекарственными средствами (ЛС) снижают эффект.
Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приёма) в течение 10 дней или бацитрацин.
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной и лакированной.
По 20 капсул в банку типа БДС для лекарственных средств, укупоренные крышками полиэтиленовыми натягиваемыми.
Каждую банку или по 1-2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 20 °C.
В недоступном для детей местеСрок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин: