Минолексин®

Minolexin

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Активное вещество: миноциклина гидрохлорид дигидрат (в пересчёте на , миноциклин) 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (73,5 мг/147,0 мг), повидон низкомолекулярный (8,75 мг/17,5 мг), крахмал картофельный (7,0 мг/14,0 мг), магния стеарат (1,75 мг/3,5 мг), лактозы моногидрат (до 175,0 мг/до 350,0 мг).

Капсулы твёрдые желатиновые:

для 50 мг: вода (13–16 %), краситель хинолиновый жёлтый (0,5833 %–0,75 %), краситель солнечный закат жёлтый (E110) (0,0025 %–0,0059 %), титана диоксид (0,9740 %–2,0 %), желатин (до 100 %).

для 100 мг: вода (13–16 %), титана диоксид (2,0 %–2,1118 %), желатин (до 100 %).

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой жёлтого цвета (для дозировки 50 мг), № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул — порошок жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счёт обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности.

Чувствительность микроорганизмов:

Аэробные грамположительные:

Некоторые из приведённых ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследование чувствительности. Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину.

  • Bacillus anthracis
  • Listeria monocytogenes
  • Staphylococcus aureus
  • Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрипательные:
  • Bartonella bacilliformis
  • Brucella species
  • Calymmatobacterium granulomatis
  • Campylobacter fetus
  • Francisella tularensis
  • Haemophilus ducreyi
  • Vibrio cholerae
  • Yersinia pestis

Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследований чувствительности к миноциклину:

  • Acinetobacter species
  • Enterobacter aerogenes
  • Escherichia coli
  • Haemophilus influenzae
  • Klebsiella species
  • Neisseria gonorrhoeae*
  • Neisseria meningitidis *
  • Shigella species
Дополнительно:
  • Actinomyces species
  • Borrelia recurrentis
  • Chlamydia psittaci
  • Chlamydia trachomatis
  • Clostridium species
  • Entamoeba species
  • Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme
  • Mycobacterium marinum
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Propionibacterium acnes
  • Rickettsiae
  • Treponema pallidum subspecies pallidum
  • Treponema pallidum subspecies pertenue
  • Ureaplasma urealyticum

Фармакокинетика

Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Ca2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Cmax) после приёма внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (tmax) через 2–4 часа. Связывание с белками крови составляет 75 %, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.

Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30–45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате, гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20–25 % от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Ca2+. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, 30–60 % принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30 % выделяется почками за 72 часа (из них 20–30 % — в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности — только 1–5 %. Период полувыведения (T½) миноциклина равен приблизительно 16 часам.

Показания

Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:

  • Угревая болезнь
  • Инфекции кожи
  • Пятнистая лихорадка, тифозная лихорадка, брюшной тиф, лихорадка Ку (коксиеллёз), риккетсиоз везикулёзный и клещевая лихорадка
  • Инфекции дыхательных путей
  • Лимфогранулёма венерическая
  • Орнитоз
  • Трахома (инфекционный кератоконъюктивит)
  • Конъюктивит с включениями (паратрахома)
  • Негонококковый уретрит, инфекции канала шейки матки и заднего прохода у взрослых
  • Циклическая лихорадка
  • Шанкроид
  • Чума
  • Туляремия
  • Холера
  • Бруцеллёз
  • Бартонеллёз
  • Паховая гранулёма
  • Сифилис
  • Гонорея
  • Фрамбезия (тропическая гранулёма, невенерический сифилис)
  • Листерриоз
  • Сибирская язва
  • Ангина Венсана
  • Актиномикоз

В случае острого кишечного амёбиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амёбоидным препаратам.

При тяжёлой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии.

Оральное применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки.

Для предотвращения, возникновения резистентности . применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом.

Оральное применение миноциклина не рекомендуется для лечения менингококковых инфекций.

Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако, в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к миноциклину, тетрациклинам и другим компонентам препарата
  • Порфирия
  • Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность
  • Лейкопения
  • Беременность
  • Грудное вскармливание
  • Системная красная волчанка
  • Детский возраст до 8 лет (период развития зубов)
  • Одновременный приём с изотретиноином
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью

Нарушения функций печени и почек, одновременное применение с гепатотоксичными лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (можно молоком) для уменьшения риска раздражения и язвообразования в пищеводе.

Начальная доза препарата Минолексин® составляет 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг), в дальнейшем принимают по 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов (два раза в сутки).

Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

Инфекции мочеполовой системы и аногенитальной области, вызванные хламидиями и уреаплазмами: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов в течение 7–10 дней.

Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин в острой стадии: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 ч, иногда в сочетании с цефалоспоринами.

Первичный сифилис у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллином: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) два раза в сутки в течение 10–15 дней.

Гонорея: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) два раза в сутки в течение 4–5 дней, либо однократно 300 мг.

Неосложнённые гонококковые инфекции (исключая уретриты и аноректальные инфекции) у мужчин: начальная доза — 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг), поддерживающая — 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) через каждые 12 часов в течение минимум 4-х дней с последующей микробиологической оценкой выздоровления через 2–3 дня после прекращения приёма препарата. Неосложнённый гонококковый уретрит у мужчин: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов в течение 5 дней.

Угревая сыпь: 50 мг (1 капсула по 50 мг) в сутки, продолжительным курсом 6–12 нед.

На фоне приёма препарата, из-за антианаболического эффекта, присущего препаратам группы тетрациклинов, может наблюдаться повышение уровня мочевины в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек это не требует отмены препарата. У пациентов с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться развитие азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза. В этой ситуации необходим контроль уровня мочевины и креатинина в плазме крови, и максимальная суточная доза миноциклина не должна превышать 200 мг.

Фармакокинетика миноциклина у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) на данный момент изучена недостаточно для того, чтобы сделать вывод о необходимости коррекции дозы.

При нарушениях функции печени препарат применять с осторожностью.

Детям старше 8 лет при инфекциях, вызванных чувствительными к миноциклину возбудителями: начальная доза — 4 мг/кг, затем 2 мг/кг каждые 12 часов.

Начальная
доза
Поддерживающая
доза
Детям с массой более 25 кг100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг)50 мг (1 капсула по 50 мг) каждые 12 часов

Побочные эффекты

Спектр нежелательных явлений, связанных с приёмом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в том числе грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение содержания «печеночных» ферментов, печёночная недостаточность, в том числе терминальная, гепатит, включая аутоиммунный.

Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови.

Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макулопапулёзная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, баланит.

Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм, обострения астмы, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротическая эдема, полиартралгия, анафилактические реакции (в том числе шок), анафилактоидная пурпура (Пурпура Шенлейна-Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация лёгких, сопровождающаяся эозинофилией.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головокружения, онемения (в том числе конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха.

Со стороны обмена веществ: Щитовидная железа: единичный случай возникновения злокачественного новообразования, изменение окраски (по результатам пато-морфологических исследований), нарушения функции.

Прочие:

Изменение окраски ротовой полости (язык, десна, нёбо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрас выделений (например, пота).

Передозировка

Симптомы: чаще всего наблюдаются головокружение, тошнота и рвота.

Лечение: Селективный антидот для миноциклина на данный момент неизвестен.

В случае передозировки необходимо прекратить приём препарата, обеспечить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Гемо- и перитонеальный диализ выводят миноциклин в незначительных количествах.

Взаимодействие

Препараты группы тетрациклина снижают протромбиновую активность плазмы крови, что может вызвать необходимость снижения доз антикоагулянтов у пациентов, находящихся на противосвёртывающей терапии.

В связи тем, что бактериостатические препараты влияют на бактерицидное действие пенициллинов, следует избегать одновременного назначения препаратов групп пенициллинов и тетрациклинов.

Абсорбция тетрациклинов нарушается при одновременном приёме с антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или железосодержащими препаратами, что может привести к снижению эффективности антибиотикотерапии.

Отмечены случаи терминальной почечной токсичности при одновременном приёме метоксифрурана и препаратов группы тетрациклинов.

Одновременный приём антибиотиков группы тетрациклинов и оральных контрацептивов может привести к снижению эффективности контрацепции.

Следует избегать приёма изотретиноина непосредственно перед, одновременно и непосредственно после приёма миноциклина, поскольку оба препарата способны вызывать доброкачественное повышение внутричерепного давления.

Одновременный приём препаратов группы тетрациклинов с алкалоидами спорыньи и их производными увеличивает риск развития эрготизма.

Особые указания

При длительном применении миноциклина следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печёночные пробы, определять концентрацию азота и мочевины в сыворотке.

При использовании противозачаточных препаратов с эстрогенами во время терапии миноциклином следует применять дополнительные средства контрацепции или их комбинации.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших тетрациклины, следует учитывать возможность темно-коричневого окрашивания ткани в микропрепаратах.

На фоне приёма препарата и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium dificile (псевдомембранозного колита). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Во избежание развития резистентности, применять миноциклин следует только в соответствии с результатами исследования чувствительности патогенных микроорганизмов. Если исследование чувствительности микроорганизмов невозможно, следует принимать во внимание эпидемиологию и профиль чувствительности микроорганизмов в конкретном регионе.

В случае венерических заболеваний, при подозрении на сопутствующий сифилис, перед началом лечения необходимо провести исследования методом микроскопии в тёмном поле. Серологическую диагностику сыворотки крови рекомендуется проводить не реже одного раза в четыре месяца.

Необходима периодическая лабораторная диагностика функций организма, в том числе гематопоэтической и почечной функций, а также состояния печени.

Алгоритмы действия при возникновении некоторых побочных эффектов:

В случае развития суперинфекции приём миноциклина необходимо прекратить и назначить адекватную терапию.

В случае повышения внутричерепного давления приём миноциклина необходимо прекратить.

Диарея — часто встречающееся расстройство, связанное с приёмом антибиотиков. В случае возникновения диареи во время лечения миноциклином необходимо срочно обратиться к врачу.

Антибиотики группы тетрациклина вызывают повышение чувствительности к прямому солнечному и ультрафиолетовому излучению. В случае возникновения эритем следует прекратить приём антибиотика.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной. концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что у миноциклина присутствует такой побочный эффект, как головокружение (см. раздел «Побочное действие»).

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 100 мг.

Хранение

В защищённом от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Минолексин: