Моксимак

Моксимак

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

Моксифлоксацина гидрохлорид 436,34 мг (эквивалентно 400 мг моксифлоксацина)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, краситель железа оксид красный.

Таблетки капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой кирпично-красного цвета.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы)и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки.

In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамиым и макролидным антибиотикам.

К моксифлоксацину чувствительны:

• грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к мстициллину), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы A);
• грамотрицательные бактерии: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы продуцирующие и, не продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella.catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Proteus mirabilis;
• анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species; также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным исследований in vitro к моксифлоксацину также чувствительны:

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans;
• аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila;
• анаэробные бактерии: Fusobacterium species, Prevotella species.

Отсутствует перекрёстная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхннолонов развивается перекрёстная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приёма внутрь моксифлоксацин абсорбируется почти полностью. Биодоступность составляет около 90 %. После однократного приёма моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течении 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. Приём пищи не влияет на абсорбцию моксифлоксацина.

Связывание моксифлоксацина с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 40 %. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Высокие концентрации моксифлоксацина создаются в лёгочной ткани, слизистой бронхов, носовых пазухах, альвеолярных макрофагах, в женских половых органах. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в концентрациях выше, чем в плазме.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации и выводится из организма почками и через желудочно-кишечный тракт, как в неизменённом виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и ацетилглюкуронида. Период полувыведения составляет примерно 12 ч. Моксифлоксацин не метаболизируется микросомальными печёночными ферментами системы цитохрома P450.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста и пола. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин / на 1,73 м²) и печени.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• осложнённые интраабдоминальные инфекции;
• неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза.

• Беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину и препаратам хинолонового ряда;
• эпилепсия;
• тяжёлая диарея;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция.

Судорожный синдром (в анамнезе), печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью), удлинение интервала QT; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмических препаратов класса Ia, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков), миастения gravis, гипокалиемия; у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); псевдомембранозный колит; одновременный приём глюкокортикостероидов, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Длительность применения зависит от типа инфекции: обострение хронического бронхита — 5 дней, внебольничная пневмония — 10 дней, острый синусит — 7 дней, неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней, осложнённые инфекции кожи и мягких тканей — 7–21 дней, осложнённые интраабдоминальные инфекции — 5–14 дней, неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.

Не требуется изменение режима дозирования у пожилых пациентов.

Больным с нарушениями функции почек (в том числе при КК менее 30 мл/мин) или функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) не требуется изменение режима дозирования. Пациентам, находящимся на гемодиализе и перитонеальном диализе также не требуется изменение режима дозирования.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, анафилактические/анафилактоидные реакции: ангионевротические отёки, включая отёк лица, гортани (потенциально угрожающий жизни), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печёночных» трансминаз, метеоризм, запор, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное нарушение, функции печени, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, парестезия, эмоциональная лабильность, расстройства речи, нарушение внимания, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны органов чувств: расстройство зрения (нечёткость, снижение остроты зрения), потеря вкусовой чувствительности, шум в ушах, нарушение обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), желудочковые тахиаритмии, повышение и снижение АД, боль в груди, обморок, вазолидатация («приливы» крови к лицу), полиморфная желудочковая тахикардия, остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астматическое состояние.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, боль в спине, боли в ногах, артрит, разрывы сухожилий.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит, боли внизу живота, отёк лица, периферические отёки, нарушение функции почек.

Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы, амилазы, билирубина, снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения,- анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.

Прочие: кандидоз, общий дискомфорт, астения, потливость.

В случае острой передозировки, необходимо промыть желудок. Таким пациентам рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. Пациенты должны быть тщательно обследованы и получать соответствующее лечение: адекватная гидратация, приём активированного угля внутрь, симптоматическая терапия.

При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия.

Ранитидин уменьшает абсорбцию моксифлоксацина.

Антациды, сукральфат, минеральные вещества, поливитамины и другие препараты, содержащие соли магния, алюминия, железа, цинка ухудшают абсорбцию и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме. Эти препараты следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после применения моксифлоксацина.

Препараты, содержащие кальций, незначительно снижают скорость всасывания моксифлоксацина.

Незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина и атенолола.

Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными гормональными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Одновременное применение с другими хинолонами повышает риск удлинения интервала QT.

Во время лечения моксифлоксацином могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих глюкокортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить-лечение и иммобилизовать поражённую конечность.

Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades des pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сугки).

В случае развития тяжёлой диареи на фоне лечения моксифлоксацином следует отменить препарат.

Препарат не оказывает фотосенсибилизирующего действия, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения в том числе прямых солнечных лучей.

Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия