Монкаста^®

таблетки жевательные

На 1 таблетку 4 мг

Действующее вещество:

Монтелукаст натрия 4,16 мг, эквивалентно монтелукасту 4,00 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 168,84 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48,0 мг, кроскармеллоза натрия 9,60 мг, гипролоза 4,80 мг, аспартам 1,20 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,20 мг, ароматизатор вишнёвый 0,80 мг, магния стеарат 2,40 мг

на 1 таблетку 5 мг

Действующее вещество:

Монтелукаст натрия 5,20 мг, эквивалентно монтелукасту 5,00 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 211,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,0 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза 6,00 мг, аспартам 1,50 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,25 мг, ароматизатор вишнёвый 1,00 мг, магния стеарат 3,0 мг.

Таблетки 4 мг:

Круглые, слегка двояковыпуклые, «мраморные» таблетки розового цвета, с фаской с двух сторон и маркировкой "4" на одной стороне.

Таблетки 5 мг:

Круглые, слегка двояковыпуклые, «мраморные» таблетки розового цвета, с фаской с двух сторон и маркировкой "5" на одной стороне.

Монкаста®, таблетки жевательные, 4 мг

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 лет, контроль дневных и ночных симптомов заболевания.
• Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного у детей в возрасте от 2 лет.

Монкаста®, таблетки жевательные, 5 мг

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
• Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг).
• Детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг).
• Фенилкетонурия.

Беременность

Клинических исследований препарата Монкаста^® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монкаста^® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врождённых дефектов конечностей у новорождённых, матери которых принимали монтелукаст во время беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Причинно-следственная связь между приёмом монтелукаста и развитием врождённых дефектов конечностей не установлена.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли препарат Монкаста^® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монкаста^® в период грудного вскармливания.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приёма пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Монкаста^® следует принимать вечером.

Для лечения аллергического ринита препарат Монкаста может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическим ринитом, должны принимать 1 таблетку препарата Монкаста 1 раз в сутки, вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

Доза для детей 2–5 лет составляет 1 таблетку жевательную 4 мг в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Доза для детей 6–14 лет составляет 1 таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Монкаста^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат Монкаста^® как в период достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с лёгкими или среднетяжёлыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Применение препарата Монкаста^® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Монкаста^® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В целом препарат Монкаста^® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают лёгкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Монкаста^® сопоставима с их частотой при приёме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях монтелукаста приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приёмом препарата, наблюдавшимся у >1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимы.

В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение монтелукастом в течение как минимум 3-х месяцев, 230 пациентов — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности монтелукаста был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приёмом препарата, наблюдались бы у ≥1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности монтелукаста у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оценённым как связанное с приёмом препарата, наблюдавшимся у >1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности монтелукаста.

При более длительном лечении (более 6 месяцев) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оценёнными как связанные с приёмом препарата, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2-х лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приёмом препарата, наблюдались бы у ≥1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности монтелукаста был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приёме монтелукаста во всех исследованиях была такой же, как при приёме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приёме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приёмом препарата, наблюдались бы у ≥1 % пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приёме монтелукаста была такой же, как при приёме плацебо.

Обобщённый анализ результатов клинических исследований

Был проведён обобщённый анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований — с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований — с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с применением утверждённых методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших монтелукаст, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших монтелукаст. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведён обобщённый анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований — с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований — с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях монтелукаст, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73 % среди принимавших монтелукаст, и 2,27 % — среди принимавших плацебо, отношение шансов составило 1,12 (95 % доверительный интервал [0,93; 1,36]).

За время пострегистрационного применения монтелукаста было сообщено о следующих выявленных НЯ:

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко (<1/10 000) эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (<1/10 000) судороги.

Нарушения со стороны сердца: учащённое сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, лёгочная эозинофилия.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в крови, очень редко (<1/10 000) гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, кожный зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия.

Нет специфичной информации о лечении передозировки монтелукастом.

В ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых пациентов с бронхиальной астмой с применением суточных доз монтелукаста до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с применением суточных доз до 900 мг симптомов передозировки не наблюдалось.

Имели место случаи острой передозировки (приём не менее 1000 мг в сутки) монтелукастом в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Монкаста^® Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Препарат Монкаста^® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, контрацептивов для приёма внутрь (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приёме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Монкаста^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) в условиях in vivo было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP2C8-oпocpeдoвaнный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента CYP2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Одновременный приём итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/сутки для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сутки в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при одновременном приёме с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, одновременный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монкаста^® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монкаста^® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Монкаста^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монкаста^® не рекомендуется.

Эффективность препарата Монкаста^® для приёма внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Монкаста^® в таблетках не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать приём препарата Монкаста^® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтверждённой аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монкаста^®, поскольку препарат Монкаста^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить у них вызванную НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Монкаста^®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако, резкой замены ингаляционных глюкокортикостероидов или глюкокортикостероидов для приёма внутрь препаратом Монкаста^® проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приёмом препарата Монкаста^®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение лёгочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии глюкокортикостероидами для приёма внутрь. Хотя причинно- следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Монкаста^®, необходимо соблюдать осторожность, у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Монкаста^®, таблетки жевательные, содержит аспартам — источник фенилаланина и не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.

Применение у пациентов пожилого возраста

Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Монкаста^®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Не ожидается, что приём препарата Монкаста^® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Монкаста^®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Таблетки жевательные, 4 мг, 5 мг.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA POLSKA, Sp.z.o.o, Польша