Нефозип

Nefozip

Регистрационный номер

Торговое наименование

Нефозип

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1  мл:

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид — 10,0000 мг;

Вспомогательные вещества:

натрия гидрофосфат додекагидрат — 1,7200 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат — 16,1075 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путём возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30–60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (T½) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71–76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введённой дозы присутствует в моче, менее 5 % введённой дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введённой внутривенно.

Показания

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
  • судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
  • риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
  • риск развития острой глаукомы;
  • беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью

  • При печёночной недостаточности;
  • при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
  • у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
  • у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований, проведённых у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение:

Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза 120 мг.

Внутривенное введение:

Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лёжа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.

Максимальная суточная доза — 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения:

Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения. Курс лечения — не более 8–10 дней.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения психики:

редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: сонливость; часто: головокружение; редко: судороги.

Нарушения со стороны сердца:

часто: тахикардия, учащённое сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто: повышенная потливость; редко: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: гиперчувствительность, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение,

головокружение, судороги, тахикардия, учащённое сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Жалобы и симптомы

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками небензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания

При применении препарата Нефозип существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефозип, повышает риск развития синдрома «отмены».

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения препаратом Нефозип не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.

При упаковке на ФКП «Курская биофабрика», Россия

По 2 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наносится этикетка из бумаги этикеточной или писчей, или этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

При упаковке на ООО «Б-ФАРМ», Россия

По 2 мл препарата помещают в ампулы стеклянные из бесцветного стекла 1 -го гидролитического класса с кольцом или точкой излома.

На каждую ампулу наносится этикетка из бумаги этикеточной или писчей, или этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ или из плёнки ПЭТФ.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В оригинальной упаковке (ампулы в пачке картонной) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Б-ФАРМ, ООО, Российская Федерация

Курская биофабрика - фирма «БИОК», ФКП, Российская Федерация

Производитель

ФКП «Курская биофабрика», Россия

Юридический адрес: 305004, Курская обл., г. Курск, ул. Разина, д.5.

Адрес места производства:

Курская обл., г. Курск, ул. Разина, д.5, или

ООО «Б-ФАРМ», Россия

Юридический адрес: 143026, Московская обл., г.о. Одинцовский, р.п.

Новоивановское, ул. Агрохимиков, стр. 2А, ком. 2.

Адрес места производства:

Калужская обл., Боровский муниципальный район, сельское поселение с. Ворсино, дер. Добрино, 1-й Восточный проезд, зд. 4, стр. 1.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нефозип:

Нефозип