Нитроглицерин

Нитроглицерин

концентрат для приготовления раствора для инфузий

На 1 мл:

действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой — 10,0 мг, в пересчёте на нитроглицерин — 1,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6,5 мг, калия дигидрофосфат — 0,5 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

- Острый инфаркт миокарда, в том числе осложнённый острый левожелудочковой недостаточностью;

- тяжёлые формы стенокардии, в том числе нестабильная и постинфарктная стенокардия;

- отёк лёгких, острая сердечная недостаточность, в том числе на фоне гипертонического криза;

- управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

- Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

- острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);

- тяжёлая гиповолемия;

- тяжёлая анемия;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- черепно-мозговая травма;

- изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз;

- токсический отёк лёгких;

- внутричерепная гипертензия;

- кровоизлияние в мозг.

Препарат должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях:

- низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.);

- нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

- повышенное внутриглазное давление, в том числе закрытоугольная глаукома;

- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

- тиреотоксикоз;

- сахарный диабет;

- атеросклероз.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребёнка, по назначению врача и тщательном наблюдении за состоянием беременной и развитием плода.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери.

Лечение должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для внутривенных инфузий.

Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведённый 0,1 % раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости обеспечивает выбор точной дозы путём подсчёта числа капель переливаемой жидкости.

Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции (до 60 %), что приходится восполнять увеличением дозы.

Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Разведение — см. таблицу разведения.

Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5–1,0 мг нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3–5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25 % от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.).

Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в чае (133 мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин).

При тяжёлой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин).

При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч).

При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг/мин.

Таблица разведения

*- в качестве инфузионного раствора для разведения может быть применён 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (глюкозы).

Инфузионная таблица

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10 % назначений); часто (≥1 % и <10%); нечасто (≥0,1 % и <1%); редко (≥0,01% и <0,1 %); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, в том числе постуральное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда); редко — цианоз; частота неизвестна — выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь); частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства: часто — астения.

Прочие: нечасто — нечёткость зри тельного восприятия; редко — метгемоглобинемия.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, «приливы» и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея.

При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.

Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата.

При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объём циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение энинефрина (адреналина) и родственных веществ.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли в/в — 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл; оксигенотерапия, проведение искусственной вентиляции лёгких, гемодиализ.

Пpи одновременном применении раствора нитроглицерина и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего за счёт ускорения печёночного клиренса.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и др.).

С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата.

При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в лёгких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно.

При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5 % глюкозы.

Раствор стерилен, не содержит консервантов. Нитроглицерин в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация