Нормодипин®
, 5 мг, 10 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг; Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4,000 мг, кальция гидрофосфат — 63,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 124, 056 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг; Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,000 мг, кальция гидрофосфат — 126,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 284,111 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "5" на одной стороне
Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "10" на одной стороне и риской на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен). Антиишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. Снижая общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, препятствует констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической форме стенокардии). При стенокардии суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляет развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей нормальным артериальным давлением, не вызывает существенного изменения артериального давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии одна доза амлодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении больного лёжа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2–4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.
Фармакокинетика
Всасываемость: При приёме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасываемость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Стадия насыщения в плазме наступает после 7-14-дневного приёма. Биодоступность 63-80 %.
Распределение: Объём распределения 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Связь с белками плазмы 97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.
Метаболизм: ~ 90 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: с мочой выводится 10 % в неизменном виде и 60 % — в виде метаболитов, 20- 25 % — с калом в виде метаболитов. Выведение двухфазное, средний период полувыведения 35-50 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжёлой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40- 60 % увеличением площади под кривой концентрация/время (AUC), что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Показания
Лечение артериальной гипертензии — в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
Лечение стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) — в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе в случае рефрактерности к нитратам и (или) бета-адреноблокаторам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия; коллапс, кардиогенный шок; клинически выраженный стеноз аорты; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению); период лактации (безопасность применения не установлена); возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта).
С осторожностью
нарушение функции печени; синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение месяца после него); пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, один раз в день. Нормодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) нитратами.
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг, один раз в сутки. Обычно, для оценки клинического эффекта требуется 7–14 дней лечения.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 — 10 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки.
При почечной недостаточности изменение дозы не требуется, так как концентрация Амлодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отёки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; боли в эпигастрии; очень редко — желтуха, повышение уровня печёночных трансаминаз; диспепсия; гиперплазия дёсен;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль; головокружение, повышенная утомляемость; сонливость; изменение настроения; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия;
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, дизурия, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — полиурия;
Со стороны кожи и кожных покровов: редко — многоформная эритема; ангиодема; очень редко — сухость кожи, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: нарушение зрения; диплопия; гинекомастия; гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация; выраженное и длительное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением объёма жидкости в случае необходимости, контроль показателей функции сердца и лёгких, объёма циркулирующей крови и диуреза. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний — применение вазопрессивных препаратов; внутривенное введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови — гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Противовоспалительные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (вызывая задержку натрия и блокируя синтез почечных простагландинов), а-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики снижают гипотензивный эффект.
Тиазидные и петлевые диуретики, β-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, а1-адреноблокаторы, нейролептики и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут снижать эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови.
Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.
Не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.
Особые указания
Важно соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля за массой тела.
Во время лечения необходимы соблюдение гигиены полости рта и периодический осмотр у стоматолога из-за возможного развития болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако, следует обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и рабочими машинами.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ — алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нормодипин: