Ноурем®
, 0,1 мг, 0,2 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Дозировка 0,1 мг
1 таблетка содержит:
активное вещество: десмопрессина ацетат 0,1 мг (в виде тригидрата 0,105 мг), в пересчёте на десмопрессин 0,089 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг, маннитол 62 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19 мг.
Дозировка 0,2 мг
1 таблетка содержит:
активное вещество: десмопрессина ацетат 0,2 мг (в виде тригидрата 0,21 мг), в пересчёте на десмопрессин 0,178 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг, маннитол 62 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19 мг.
Описание
Дозировка 0,1 мг: таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета.
Дозировка 0,2 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Ноурем® содержит десмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения приводят в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов.
В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышение артериального давления (АД). Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев нефрона для воды и повышает её реабсорбцию.
Применение препарата Ноурем® приводит к уменьшению объёма выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.
После приёма внутрь антидиуретический эффект наступает уже через 15 минут. Максимальный антидиуретический эффект наступает при приёме внутрь через 4–7 ч. Антидиуретическое действие при приёме внутрь в дозе 0,1–0,2 мг — до 8 ч, в дозе 0,4 мг — до 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность при пероральном приёме варьирует от 0,08 % до 0,16%. Одновременный приём пищи может снижать степень абсорбции на 40 %. Десмопрессин начинает определяться в крови через 15–30 минут после приёма, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmax) — 2 ч.
Распределение
Объём распределения составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в почках.
Выведение
Выводится почками частично в неизменном виде, частично подвергнутый ферментативному расщеплению. Период полувыведения (T½) при приёме внутрь — 2–3 часа.
Показания
- Несахарный диабет центрального генеза;
- первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
- ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;
- привычная или психогенная полидипсия;
- сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
- гипонатриемия, в том числе в анамнезе (концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л);
- почечная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ниже 50 мл/мин);
- синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
- детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин), фиброзе мочевого пузыря, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с бронхиальной астмой, эпилепсией и мигренью в анамнезе (в случае необходимости следует снизить дозу препарата).
С особой осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) в связи с высоким риском развития побочных эффектов (в том числе задержка жидкости, гипонатриемия). Если решение о лечении десмопрессином принято, то до назначения, через 3 дня после начала приёма и при каждом увеличении дозы необходимо определять концентрацию натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
По известным данным при применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом не отмечалось побочного действия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорождённого. Однако следует соотносить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорождённого с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Оптимальную дозу десмопрессина подбирают индивидуально. Препарат необходимо принимать спустя некоторое время после еды, так как приём пищи может повлиять на абсорбцию препарата и его эффективность.
Несахарный диабет центрального генеза
Рекомендуемая начальная доза для детей старше 4 лет и взрослых — 0,1 мг 1–3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно дневная доза находится в пределах 0,2-1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0,1–0,2 мг 1 -3 раза в день.
Первичный ночной энурез
Рекомендуемая начальная доза — 0,2 мг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг.
Необходим контроль за соблюдением ограничения приёма жидкости в вечернее время.
Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.
Ночная полиурия у взрослых
Рекомендуемая начальная доза — 0,1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 недели дозу увеличивают до 0,2 мг и в последующем до 0,4 мг при увеличении дозы с частотой нe более 1 раз в неделю.Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: гиперемия склер, «приливы», транзиторная тахиаритмия, судороги.
Приём десмопрессина без одновременного ограничения приёма жидкости может привести к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, периферическими отёками и в тяжёлых случаях — судорогами.
При одновременном применении с имипрамином или оксибутинином возможны гипонатриемические судороги.
Передозировка
Передозировка приводит к увеличению длительности действия десмопрессина и повышению риска возникновения задержки жидкости и гипонатриемии.
Лечение гипонатриемии должно быть индивидуальным, обязательным является прекращение приёма препарата и отмена ограничения по приёму жидкости. При наличии симптомов передозировки возможна инфузия 0,9 % или гипертонического раствора натрия хлорида. В случае выраженной задержки жидкости (судороги и потеря сознания) к терапии следует присоединить фуросемид.
В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.
При одновременном применении буформин, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.
При одновременном применении десмопрессина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно повышение риска возникновения побочных эффектов.
При одновременном применении индометацин усиливает, но не увеличивает продолжительность действия десмопрессина.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, наркотические анальгетики, НПВП, ламотриджин, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновения гипонатриемии. Возможно, другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.
При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.
Особые указания
Во избежание развития побочных эффектов обязательным является ограничение до минимума приёма жидкости за 1 час до приёма и в течение 8 часов после приёма препарата у пациентов при первичном ночном энурезе. Несоблюдение этого правила приводит к развитию побочных эффектов.
Клинические исследования показали, что наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше). Высокий риск развития побочных эффектов имеют пациенты пожилого возраста с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией от 2,8 до 3,0 литров.
Десмопрессин не следует применять в тех случаях, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств.
Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения натрия в плазме крови, особенно в случаях одновременного приёма с препаратами, которые вызывают синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВП.
В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевых путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностика и лечение указанных состояний и заболеваний должны быть проведены до начала лечения десмопрессином.
При развитии на фоне лечения системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита приём препарата необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В настоящее время данные о возможном влиянии десмопрессина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Тем не менее применение препарата Ноурем® может привести к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, головная боль, которые могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 0,1 мг и 0,2 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или плёнки ПВХ/ЛВДХ или плёнки ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ноурем: