Новокаин

Novocaine

Регистрационный номер

Торговое наименование

Новокаин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: прокаина гидрохлорид 5,0 мг;

вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М — до pH 3,8–4,5; вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения — 30–50 с, в неонатальном периоде — 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменённом виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия.

Вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам).

Детский возраст до 12 лет.

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печёночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и пожилые пациенты (старше 65 лет); тяжелобольные; ослабленные больные; беременность и период родов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл) раствора 5 мг/мл.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не выше 0,75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не выше 2 г (400 мл) раствора 5 мг/мл.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл раствора 5 мг/мл.

При циркуляторной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5–10 мл раствора 5 мг/мл.

При вагосимпатической блокаде вводят 30–40 мл раствора 5 мг/мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд, сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот; головокружение, тошнота, рвота, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной лёгочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность Новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 5 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

1 контурную ячейковую упаковку по 10 ампул или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул с инструкцией по применению, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Новокаин: