Офтан® Тимогель
Лекарственная форма
гель глазной
Состав
1 г препарата содержит:
Действующие вещества:
Тимолол 1,00 мг
(в виде тимолола малеата) 1,37 мг)
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 0,05 мг
Карбомер 3,00 мг
Лизин моногидрат 5,90 мг
Поливиниловый спирт 10,00 мг
Натрия ацетат тригидрат 0,20 мг
Сорбитол 45,00 мг
Вода для инъекций до 1 г.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, снижающим повышенное внутриглазное давление за счёт уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию. Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции 1 капли Офтан Тимогель в день.
Фармакокинетика
Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток. Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слёзного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 минут после инстилляции. Тем не менее, минимальная концентрация тимолола присутствует в моче более длительное время. Проникает в грудное молоко.
Показания
Повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).
Противопоказания
Дистрофические заболевания роговицы, острая и хроническая сердечная недостаточность, сердечная аритмия, в частности, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, брадикардия, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма.
Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу малеату или одному из компонентов препарата.
Поскольку опыта применения глазных капель Офтан® Тимогель у детей младше 12 лет нет, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.
С осторожностью
Лёгочная недостаточность, тяжёлая цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов. С особой осторожностью назначать новорождённым и недоношенным детям.
Беременность и лактация
В настоящее время данных о проведённых клинических исследованиях у беременных женщин нет. В период беременности Офтан Тимогель должен применятся только при условии, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Тимолол проникает в грудное молоко. Поскольку Тимолол может вызвать серьёзные побочные эффекты у грудных детей, необходимо решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 капля в день в поражённый глаз.
Побочные эффекты
При применении глазного геля Офтан Тимогель (так же как и других местных офтальмологических средств), возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.
Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции, в 1–3 % преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 минут, слезотечение, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома «сухого глаза».
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (развитие атриовентрикулярной блокады впервые или прогрессирование уже существующей атриовентрикулярной блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у больных с обструктивными бронхо-лёгочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.
Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.
Дерматологические реакции: реакции гиперчувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазиформные поражения кожи или прогрессирование псориаза.
Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость.
Психические нарушения: депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), снижения памяти.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Иммунологические нарушения: системная красная волчанка.
Со стороны мочеиспускательной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.
При системном назначении тимолола отмечались следующие нежелательные явления (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отёк макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия и ретроперитонеальный фиброз.
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна. Возможные симптомы при случайной передозировке: симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада сердца Ⅱ и Ⅲ степени.
В случае передозировки лечение симптоматическое. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается):
Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.
При симптоматической брадикардии: для получения вагусной блокады внутривенно вводят атропин сульфат в дозе 0,25–2,0 мг (0,25–1 мл 0,1 % раствора). Если брадикардия сохраняется,, внутривенно медленно вводят изопреналин. В случае рефракторности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими артериальное давление, например допамином, добутамином, или норадреналином. В случае неэффективности следует применять глюкагон.
При бронхоспазме: проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином.
Острая сердечная недостаточность: необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять внутривенно аминофиллин, если необходимо, последующее применение глюкагона.
Атриовентрикулярная блокада сердца (II и III степени): применяют изопреналин или искусственные водители ритма.
Взаимодействие
Хотя Офтан® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечалось расширение зрачков (мидриаз).
При применение Офтан® Тимогеля вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Больные, получающие Офтан® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами должны находиться под строгим врачебным контролем.
Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении Офтан® Тимогеля вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений: артериальная гипотензия, выраженная брадикардия,
головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.
При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковой недостаточности.
Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми внутривенно.
Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковую недостаточность, если они комбинируются с бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение артериального давления (АД) после резкой отмены терапии клонидином.
Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дисопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.
При совместном применении с инсулином и пероральными
гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с
антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку приём этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приёма этанола.
В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Офтан® Тимогелем. Одновременное применение Офтан® Тимогеля вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Офтан® Тимогеля вместе с лидокаином (внутривенное введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.
Особые указания
При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Офтан Тимогелем следует немедленно прекратить. Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан Тимогель, также может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.
Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью необходимо пройти обследование перед началом лечения Офтан Тимогелем. Больные с другими тяжёлыми сердечными заболеваниями должны обследоваться на наличие возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярно контролировать частоту пульса и артериальное давление.
Если Офтан® Тимогель используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, то препарат должен быть назначен в комбинации с миотиками. Как и в случае с другими антиглаукоматозными препаратами, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.
При применении Офтан® Тимогеля необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
При использовании других глазных капель, интервал должен быть не менее 5 минут для сохранения активности Офтан® Тимогеля. Любые глазные капли следует применять до инстилляции Офтан® Тимогеля. Необходим регулярный контроль за внутриглазным давлением каждые 3–4 недели.
Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 минут после инстилляции препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Влияние Офтан® Тимогеля на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалась. Такие побочные эффекты Офтан® Тимогеля, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гель глазной 0,1 % 5 г.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
После первого вскрытия хранить флакон, перевернув его вверх дном, в картонной пачке.
Срок годности
2 года. Срок годности после вскрытия флакона 4 недели.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Офтан Тимогель: