Скополамин

Скополамин (гиосцин) — алкалоид, содержащийся вместе с атропином в растениях семейства паслёновых (скополии, красавке, белене, дурмане и некоторых других). Обладает анестезирующим, спазмолитическим, мидриатическим и циклоплегическим действием.

Абсорбция

Биодоступность

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, главным образом из верхнего отдела тонкого кишечника.

Быстро всасывается после внутримышечной или подкожной инъекции.

Хорошо всасывается через кожу.

Начало дейстия

Противорвотный эффект наступает через 15–30 минут после внутримышечного введения.

Трансдермальная система обеспечивает противорвотный эффект примерно через 4 часа после нанесения.

Торможение слюноотделения происходит в течение 30 минут – 1 часа после перорального приёма, пик достигается в течение 1–2 часов.

Торможение слюноотделения происходит в течение 30 минут после внутримышечного введения, пик достигается в течение 1 часа.

Амнезия наступает в течение 10 минут после внутривенного введения, пик её приходится на 50–80 минут.

Продолжительность действия

Противорвотный эффект сохраняется около 4 часов после внутримышечного введения.

После нанесения трансдермальная система обеспечивает противорвотный эффект в течение 72 часов.

Торможение слюноотделения сохраняется в течение 4–6 часов после перорального или внутримышечного введения.

Амнезия сохраняется не менее 120 минут после внутривенного введения.

Мидриаз сохраняется до 8 часов после внутримышечного введения.

Распределение

Степень распределения

Полностью не охарактеризовано. По-видимому, проникает через гематоэнцефалический барьер, поскольку препарат оказывает воздействие на ЦНС.

Скополамин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы

По-видимому, обратимо связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

Полностью не изучено. Считается, что почти полностью метаболизируется (главным образом путём конъюгации) в печени.

Элиминация

Выводится в основном в моче в виде метаболитов.

После трансдермального применения средний период полувыведения составляет 9,5 часов.

Скополамин в организме в основном разлагается в печени и выводится с мочой.

Премедикация: вызывает амнезию, предупреждает бронхорею, слюнотечение и бронхоспазм, подавляет секрецию желудочного сока.

Профилактика укачивания.

Исследование сетчатки, диска зрительного нерва и рефракции (вызывает мидриаз и паралич аккомодации), лечение иридоциклита.

Симптоматическое лечение синдрома Паркинсона.

• Гиперчувствительность к скополамину, другим алкалоидам белладонны, барбитуратам;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы и обструктивная уропатия;
• обструктивные заболевания ЖКТ;
• повторное введение пациентам с хроническими заболеваниями лёгких;
• паралитическая непроходимость кишечника;
• тахикардия вследствие сердечной недостаточности или тиреотоксикоза;
• известная идиосинкразическая реакция на антихолинергические препараты.

• Печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• детский возраст.

Применение в период беременности

Данные наблюдательных исследований и пострегистрационных отчётов не выявили связанного с препаратом риска серьёзных врождённых дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для плода; следует избегать использования у беременных женщин с тяжёлой преэклампсией, поскольку после воздействия скополамина были зарегистрированы экламптические приступы.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

В исследованиях на животных не было выявлено никаких признаков неблагоприятного развития при внутривенном введении крысам. Эмбриотоксичность наблюдалась у кроликов при внутривенном введении доз, создающих уровни в плазме примерно в 100 раз выше уровней, достигаемых у людей при использовании трансдермальной системы.

Применение в период грудного вскармливания

Скополамин выделяется в грудное молоко. Отсутствуют данные о влиянии скополамина на грудного ребёнка или о влиянии на выработку молока. Поскольку за десятилетия использования не было последовательных сообщений о побочных эффектах у грудных детей, следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в терапии и любые потенциальные побочные эффекты лечения или сопутствующего состояния матери на грудного ребёнка.

Фертильность

Данные о возможном влиянии скополамина на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Премедикация

Дети, внутримышечно, подкожно: 4–7 месяцев — 100 мкг; от 7 месяцев до 3 лет — 150 мкг; 3—8 лет — 200 мкг; 8–12 лет — 300 мкг.

Взрослые, внутримышечно, внутривенно, подкожно: 300–650 мкг, при необходимости повторяют каждые 4–6 часов.

Укачивание

Дети старше 12 лет и взрослые, накожно: 1 диск на сосцевидный отросток за 4 часа до поездки. При необходимости диск меняют каждые 3 суток.

Глазные капли

Офтальмологическое исследование

Дети: 1 капля 0,25 % раствора 2 раза в сутки за 2 суток до исследования.

Взрослые: 1–2 капли 0,25 % раствора за 1 час до исследования.

Иридоциклит

Дети: 1 капля 0,25 % раствора до 3 раз в сутки.

Взрослые: 1–2 капли 0,25 % раствора до 4 раз в сутки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — сухость во рту (29–67 %), сонливость (17 %), головокружение (12 %), затуманенное зрение.

Частота не определена — дезориентация, путаница сознания, зуд и отёк в месте нанесения, антихолинергические эффекты, расширение зрачка при попадании препарата в глаза, симптомы отмены (например, головокружение, тошнота и рвота) при использовании более 3 дней.

Потенциальное фармакокинетическое взаимодействие (изменение абсорбции различных препаратов в ЖКТ): антимускариновые препараты могут подавлять моторику ЖКТ, задерживать опорожнение желудка и увеличивать время прохождения пищи по ЖКТ.

Воздействие на ЦНС

Возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС, включая угнетение ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, эйфории, амнезии, усталости и сна без сновидений; дезориентация; спутанность сознания; нарушения памяти; головокружение. Парадоксально, но могут возникнуть возбуждение, беспокойство, галлюцинации или бред, особенно если скополамин применяется на фоне сильной боли.

Применять с осторожностью у пациентов с автономной нейропатией.

Глазные эффекты

Возможно повышение внутриглазного давления. Необходимо контролировать терапию открытоугольной глаукомы и корректировать её при необходимости.

Идиосинкразическая реакция

Чрезмерная восприимчивость к действию скополамина встречается редко. При применении терапевтических доз могут возникнуть симптомы интоксикации.

Наиболее серьёзной идиосинкразической реакцией является острый токсический психоз (например, спутанность сознания, возбуждение, бессвязная речь, галлюцинации, параноидальное поведение, бред). Другие проявления могут включать выраженные нарушения ЦНС (например, полную дезориентацию, активный делирий), сонливость, расширение зрачков, учащённый пульс и сухость во рту с хрипотцой голоса.

Идиосинкразическая реакция обычно купируется физостигмином.

Отмена терапии

Возможные симптомы отмены препарата (например, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, нарушения равновесия) после прекращения применения трансдермальной системы. Обычно подобные симптомы проявляются не ранее, чем через 24 часа после удаления системы.

Симптомы отмены следует отличать от признаков и симптомов передозировки. Спутанность сознания и головокружение могут наблюдаться как при синдроме отмены, так и при острой интоксикации. Признаками отмены скополамина являются брадикардия, головная боль, тошнота, спазмы в животе и потливость, тогда как при острой токсичности наблюдаются тахиаритмии, сухость кожи и ослабление перистальтики кишечника.

Общие меры предосторожности

Сердечно-сосудистые эффекты

Возможна тахикардия. Применять с осторожностью у пациентов с тахиаритмиями, застойной сердечной недостаточностью, ИБС или гипертиреозом.

Эффекты ЖКТ

Возможное снижение моторики ЖКТ. Применять с осторожностью при подозрении на непроходимость привратника или кишечника.

Синдром Дауна, спастический паралич и повреждение головного мозга

Возможная повышенная чувствительность к антимускариновым эффектам (например, мидриаз, положительный хронотропный эффект).

Респираторные эффекты

Системно применяемые антимускариновые препараты могут снижать бронхиальную секрецию и приводить к уплотнению и образованию бронхиальных пробок у ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями лёгких. Применять с осторожностью у таких пациентов.

Эффекты мочеточников и мочевого пузыря

Антимускариновые препараты снижают тонус и амплитуду сокращений мочеточников и мочевого пузыря. У пациентов с неингибированным или рефлекторно-нейрогенным мочевым пузырём амплитуда и частота неингибированных сокращений снижены, а ёмкость мочевого пузыря увеличена.

Возможная задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей. Применять с осторожностью у пациентов с частичной обструктивной уропатией. Применение противопоказано у пациентов с обструктивной уропатией (обструкция шейки мочевого пузыря, вызванная гипертрофией предстательной железы).

Припадок или психоз

Скополамин может усугубить судороги или психоз. Применять с осторожностью у пациентов с анамнезом этих состояний.

В связи с тем, что скополамин может вызвать сонливость, усталость, дезориентацию и спутанность сознания необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Может ухудшить умственные и/или физические способности, необходимые для участие в подводных и других видах спорта.

• АТХ

  A04AD01, N05CM05, S01FA02

• Фармакологическая группа

  м-Холинолитики

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)