Суксаметония йодид
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активные вещества: дитилина (суксаметония йодид) — 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), кислота аскорбиновая, раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций насыщенная двуокисью углерода.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (то есть развитию блокады предшествуют мышечные подёргивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряжённых с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После внутривенного введения действие развивается через 54-60 сек, через 2–3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объёме 3 мин. Продолжительность действия — 5–10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введённой дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг -полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалитический барьер. Не кумулирует.
Показания
- отключение спонтанного дыхания (интрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в том числе в анамнезе), миастения, врождённая и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрыто угольная глаукома, острая печёночная недостаточность, отёк лёгких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст(до 1 года), беременность.
С осторожностью
С осторожностью — снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печёночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространённые ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулёз, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, миксидема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферес, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин
, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».
Способ применения и дозы
Режим дозирования: внутривенно (струйно, капельно).
Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5–2 мг/кг. Для проведения интрубации трахеи — 0,2-0,8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0,2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0,1–0,2 мг/кг; для проведения эндоскопии — 0,2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0,1–1 мг/кг внутривенно, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5–7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Внутримышечно применяется у детей в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг; внутривенно — 1 -2 мг/кг.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении -у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция лёгких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы- переливание свежей крови.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана. Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, вераламил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамецин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия). Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Гапогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно сосудистую систему. Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции лёгких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония йодида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10–15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подёргивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интрубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением её уровня. Если препарат вводят многократно и через 25–30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остаётся поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), дожидаются учащения пульса и через 1–2 минуты внутривенно вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.
Через 10–12 часов после применения препарата могут возникнуть мышечные боли.
При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
Хранение
Список А. В защищённом от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 5 °C, замораживание не допускается.
Срок годности
1 год 6 мес.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Суксаметония йодид: