Тербинафин-МФФ
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Тербинафин-МФФ
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281 мг, соответствует 250 мг тербинафина основания.
Вспомогательные вещества: до получения таблетки массой 0,390 г
Кремния диоксид коллоидный — 2 мг;
Кальция стеарата моногидрат (кальций стеариновокислый 1-волный) — 2 мг
Крахмал картофельный — 29 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ — 200) — 47 мг
Лактозы моногидрат — 8 мг
Кросповидон (полипласдон XL -10) — 8 мг
Кросповидон (полипласдон XL) — 8 мг
Повидон К 90 (пласдон К — 90) — 5 мг
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.vermcosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путём ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечений разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).Фармакокинетика
При пероральном приёме хорошо абсорбируется более 70 %; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40 %. После однократного приёма внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) около 2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 4.56 мкг × ч/мл, при одновременном приёме с пищей AUC увеличивается на 20 %. При длительном приёме Cmax увеличивается на 25 %, AUC — в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (T½) — около 36 ч, терминальный T½ 200–400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.
Связь с белками плазмы — более 99 %. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желёз и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформаций, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70 % выводятся почками.
Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется с грудным молоком.
Показания
- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
-Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
- Тяжёлые, распространённые дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
- Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Приём тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым:
Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.
Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6–12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2–6 недель, при микозах других участков тела: голеней — 2–4 недели, туловища — 2–4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2–4 недели;
при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.
Детям:
При массе тела от 20 до 40 кг -125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печёночной и почечной недостаточностью тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.
Побочное действие
Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки. Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Редко (с частотой 0,01-0,1 %) наблюдается гепатотоксическое действие (повышение активности «печёночных» трансаминаз, печёночная недостаточность). Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащённое мочеиспускание.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты — индукторы изоферментов цитохрома P450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты — ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приёме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 % и продлевает время его полувыведения на 31 %. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтверждённый лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «Печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, так как в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаком. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Московская фармацевтическая фабрика, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тербинафин-МФФ: