Трамадол

Tramadol

Регистрационный номер

Торговое наименование

Трамадол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество: трамадола гидрохлорид — 50 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат — 1 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами. Активность трамадола составляет ⅒–⅙ часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80 % от концентрации в крови матери). Биотрансформация осуществляется в печени путём деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них — активный). Выводится преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) выделение замедляется.

Показания

  • Острый и хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различного гене-за (злокачественные опухоли, травмы, тяжёлая невралгия, острый инфаркт миокарда и др.);
  • болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  • острые отравления алкоголем; анальгетиками, снотворными и психофармакологическими средствами;
  • лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после окончания этого лечения;
  • в качестве заместительной терапии при наркоманиях;
  • дети до 1 года.

С осторожностью

  • Опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов);
  • нарушения сознания неясного генеза;
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, черепно-мозговые травмы, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственной вентиляции лёгких;
  • эпилепсия или склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях;
  • больные с повышенной чувствительностью к опиоидам,
  • у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1 % от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим, терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорождённого можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.

Применение трамадола непосредственно в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно и подкожно. При внутривенном применении трамадол вводят медленно (не более 1 мл раствора в мин), что соответствует 50 мг трамадола. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5 % раствор декстрозы.

Развести Трамадол водой для получения конечной концентрации

1 мл препарата содержит 50 мг трамадола

объём препарата (мл) объём воды для инъекций (мл) получаемая концентрация (мг/мл)
1 1 25
1 2 16,7
1 3 12,5
1 4 10
1 5 8,3
1 6 7,1
1 7 6,3
1 8 5,6
1 9 5

2 мл препарата содержит 100 мг трамадола

объём препарата (мл объём воды для инъекций (мл) получаемая концентрация (мг/мл)
2 2 25
2 4 16,7
2 6 12,5
2 8 10
2 10 8,3
2 12 7,1
2 14 6,3
2 16 5,6
2 18 5

Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза 50–100 мг, возможно повторное введение препарата через 4–6 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.

Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1–2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 8 мг/кг.

Больные с нарушением функции почек и/или печени:

У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако, в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в 3 раза).

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического коллапса), синкопальные состояния.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, запор.

Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, эмоциональная лабильность), спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, затруднение при глотании. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Аллергические реакции: кожные реакции (зуд, экзантема) вплоть до анафилактического шока. Психическая сфера: тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна, нарушения когнитивных функций, парестезии, тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного тонуса.

Прочие: повышенная потливость, диспноэ, нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром «отмены». Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.

Передозировка

Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ). Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, так как продолжительность его действия короче, чем действие трамадола. Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении трамадола и:

  • лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;
  • лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола;
  • карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий эффект трамадола;
  • хинидина повышается плазменная концентрация трамадола;

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.

Индукторы микросомального окисления (в том числе барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

Особые указания

В период лечения необходимо исключить приём алкоголя и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 50 мг/мл.

Ампулы по 1 мл или по 2мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в картонной пачке. 5 ампул по 1 мл или 2 мл в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Органика, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Трамадол: