Ульблок^®

капсулы кишечнорастворимые

Состав на одну капсулу:

Рабепразол, субстанция-пеллеты 8,5 % — 235,30 мг, в пересчёте на рабепразол натрия — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: сахарные сферы — 142,47 мг, гипромеллоза — 29,41 мг, тальк — 3,53 мг, натрия карбонат — 3,29 мг, титана диоксид — 1,65 мг.

Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат — 31,77 мг, цетиловый спирт — 3,18 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0 %, краситель азорубин — 0,1445 %, краситель синий патентованный — 0,002 %, желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2,0 %, краситель азорубин — 0,1445 %, краситель синий патентованный — 0,002 %, желатин — до 100%.

Твёрдые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышечка темно-розового цвета, непрозрачные. Содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с коричневатым или желтоватым оттенком цвета.

• Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
• в составе комбинированной антибактериальной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

• Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещённым бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность

Данных по безопасности применения рабепразола у беременных нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом, однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

Препарат Ульблок^® не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Рабепразол обнаруживается в молоке лактирующих крыс.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, проглатывать капсулу целиком, не разжёвывая. Установлено, что ни время суток, ни одновременный приём пищи не влияют на активность рабепразола.

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза

По 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки, утром. У большинства пациентов заживление наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность терапии может быть увеличена ещё на 6 недель.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуется принимать Ульблок^® по 20 мг 1 раз в сутки. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приёме 10 мг один раз в день. Длительность терапии составляет от 2 до 4-х недель. В случае необходимости длительность лечения может быть ещё увеличена на 4 недели.

Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит

Рекомендуется принимать Ульблок^® по 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии составляет от 4-х до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть ещё увеличена на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать препарат Ульблок^® по 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита рекомендуется принимать по 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения не удаётся добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует осуществлять приём препарата внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Для терапии синдрома Золлингера-Эллисона или других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг в сутки, затем дозу повышают и применяют препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приёме или по 60 мг 2 раза в сутки. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность терапии рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определённой схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность терапии составляет 7 дней.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. У пациентов с лёгкой и умеренной степенью тяжести печёночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При применении препарата Ульблок^® у пациентов с тяжёлой степенью печёночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг один раз в сутки продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность для применения по другим показаниям не установлена для детей моложе 18 лет.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения: очень часто ≥1/10; часто — от 1/100 до 1/10; нечасто — от 1/1000 до 1/100; редко — от 1/10000 до 1/1000; очень редко — от 1/10000, включая отдельные сообщения.

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьёзности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности^1,2.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия, увеличение массы тела; очень редко — гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница; нечасто — сонливость, нервозность.

Нарушения со стороны психики: редко — депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — периферические отёки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — бронхит, синусит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха, печёночная энцефалопатия³.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема²редко — кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезная сыпь²; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — подострая кожная системная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто неспецифическая боль, боль в спине; нечасто — миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия, переломы костей тазобедренного сустава, запястья, позвоночника.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ферментов в печени³, гипомагниемия.

Прочие: часто — астения, гриппоподобное заболевание, озноб, лихорадка.

¹ Включает в себя отёк лица, снижение артериального давления, одышку.

² Эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата.

³ Получены единичные сообщения о печёночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени.

Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при применении ингибиторов протонного насоса возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Дозы до 80 мг в сутки хорошо переносились пациентами.

Лечение

Специфический антидот рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому не выводится с помощью диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, промывание желудка, приём активированного угля.

Система изоферментов цитохрома P450

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома P450 в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами, которые метаболизируются системой изоферментов цитохрома P450 — варфарином, фенитоином, теофиллином, диазепамом. Результаты исследования комбинированной терапии с антибактериальными препаратами у 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих препаратов показало, что показатели AUC и С_max для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С_max для рабепразола увеличились на 11 % и 34% соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и С_max увеличились на 42 % и 46% соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений pH. При одновременном приёме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30 %, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22 %. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о коррекции дозы при одновременном приёме рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от величины pH.

Атазанавир

При одновременном приёме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в сутки) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от величины pH. Хотя одновременный приём с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также и для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный приём атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные препараты

В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимых взаимодействий рабепразола с алюминия гидроксидом или магния гидроксидом не наблюдалось.

Одновременный приём пищи

В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обезжиренной пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Приём рабепразола одновременно с обогащённой жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4-х часов и более, однако AUC и С_max не изменяются.

Циклоспорин

Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC₅₀ 62 мкмоль, то есть в концентрации, в 50 раз превышающей С_max для здоровых добровольцев после 20 дней приёма 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный приём ингибиторов протонного насоса и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и его метаболита гидроксиметотрексата в плазме крови и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований взаимодействия ингибиторов протонного насоса и метотрексата не проводилось. Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Пациента необходимо предупредить о том, что капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжёвывая.

Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом Ульблок^® не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести эндоскопическое обследование с целью исключения злокачественного новообразования желудочно-кишечного тракта. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, концентрацию паратиреоидного гормона в крови, а также на концентрацию кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Нарушения функции печени

Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у этой группы пациентов.

На фоне применения препарата возможно изменение активности ферментов печени, проходящее после отмены препарата.

В исследовании у пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола.

Переломы

Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонного насоса может привести к повышению риска связанных с остеопорозом переломов шейки бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонного насоса в течение года и более. Для эрадикации Н. pylori при применении препарата Ульблок^® в комбинации с двумя подходящими антибиотиками, Ульблок^® следует принимать 2 раза в день. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к антибиотикам, возможны аллергические реакции, от сравнительно лёгких антибиотик-ассоциированных диарей до псевдомембранозного колита. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Ульблок^® (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключить риск перекрёстных реакций с другими ингибиторами протонного насоса или с замещенными бензимидазолами. Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

Гипомагниемия

При лечении ингибиторами протонного насоса на протяжении, по крайней мере, 3-х месяцев в редких случаях отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмии и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонного насоса. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонного насоса с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемии) (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния до начала терапии ингибиторами протонного насоса и в период терапии.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Ульблок^®, другие лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока, например, блокаторы H₂-рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонного насоса в очень редких случаях может вызывать ПККВ. В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Ульблок^®. ПККВ вследствие предшествующей терапии ингибитором протонного насоса может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ингибиторами протонного насоса. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии рабепразолом вызывает увеличение количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение данным препаратом повышает риск желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella, Campylobacter и Clostridium.

Следует избегать приёма препарата Ульблок^® перед проведением мочевинного дыхательного теста.

В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация