Урокард

Urocard

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав для дозировки 2 мг:
Активное вещество:
доксазозина мезилата в пересчёте на доксазозин — 2 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 27,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85,2743 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 2,4 мг, магния стеарат — 1,2 мг, натрия лаурилсульфат — 1,2 мг.
Состав для дозировки 4 мг:
Активное вещество:
доксазозина мезилата в пересчёте на доксазозин — 4 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 55,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 170,5486 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 4,8 мг, магния стеарат — 2,4 мг, натрия лаурилсульфат — 2,4 мг.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приёма внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лёжа».
Эффективен при артериальной гипертензии; в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 -13 %) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому применение доксазозина у больных с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 — 71 % больных, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приёма внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создаётся через 3 ч. При вечернем приёме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность — 60-70 % (пресистемный. метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путём о-диметилирования и гидроксиллирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приёме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5 % — в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

У больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).

Применение при беременности и лактации

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Урокард может применяться во время беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск для матери и риска для плода/ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером), независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза — 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза-2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата, составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) в сутки перед сном. После приёма первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить, на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки' превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Урокард принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1 %), нечасто (>0,1% <1%), редко (>0,01 % < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения 
Сердечно-сосудистая система:
часто — учащённое сердцебиение, периферические отёки;
нечасто — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — феномен «первой дозы», аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система:
часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна;
нечасто — «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти;
редко — депрессия, парастезии.
Органы чувств:
часто — нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений,
редко — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Мочеполовая система:
часто — частое мочеиспускание, задержка эякуляции; нечасто — дизурия; редко — импотенция, приапизм.
Прочие:
часто — астения, боли в грудной клетке;
нечасто — кашель, носовые кровотечения, алопеция, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица;
редко — повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста.
При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки,
Лабораторные показатели:
нечасто — гипокалиемия; редко — транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при — 1 использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема
внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови ди-, токсина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно — повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести. к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания

Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Урокард у больных с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм (например, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лёжа» в положение «СТОЯ»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В связи с тем, что препарат Урокард способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 2 и 4 мг.

Хранение

Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Урокард: