Винпоцетин форте Канон
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин форте Канон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: винпоцетин 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, лактозы моногидрат 95,5 мг, повидон К-30 1,4 мг, кросповидон 2,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.
Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга.
Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях — через 2–4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.Распределение
При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы — 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс — 66,7 л/ч превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение 1-го часа), через плацентарный барьер.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер, равновесная концентрация составляет 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно.
Период полувыведения (Т½) у человека составляет — 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 %:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая циркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология: в качестве симптоматического средства для терапии последствий ишемического инсульта, сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга, гипертонической и посттравматической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжёлая форма ишемической болезни сердца;
- тяжёлые нарушения ритма сердца;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение часа после приёма винпоцетина в грудное молоко поступает 0,25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи, стандартная суточная доза — по 10 мг 2–3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приёма препарата.
Курс лечения определяется врачом (1–3 мес.). Возможны повторные курсы 2–3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.
При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.
Побочное действие
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведённых ниже побочных реакций.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
нечасто — от ≥1/1 000 до <1/100 назначений (>0,1 % и <1 %>);
редко — от ≥1/10 000 до <1/1 000 назначений (>0,01 % и <0,1 %);
очень редко — <1/10 000 назначений (<0,01 %).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гиперхолестеринемия;
Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики
Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство;
Очень редко: эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль;
Редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
Очень редко: тремор, спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: отёк соска зрительного нерва;
Очень редко: гиперемия конъюктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго;
Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение АД;
Редко: повышение АД, приливы, тромбофлебит;
Очень редко: лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе;
Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;
Очень редко: дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;
Очень редко: дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: астения, недомогание;
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: снижение АД;
Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени;
Очень редко: лейкопения, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный приём винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении винпоцетина с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином, с препаратами, содержащими пиндолол, хлоранолол, клопамид взаимодействий не наблюдается.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих наличие взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг.
Производство и упаковка на ЗАО "Канонфарма продакшн"
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной прозрачной или белой и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30, 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена низкого давления с крышкой.
По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток или по 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Производство и упаковка на ЗАО "Радуга Продакшн"
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной прозрачной или белой и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин форте Канон: