Винпоцетин-OBL
Vinpocetine-OBLРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин-OBL
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ- фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение повреждённых (но ещё не наркотизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность — около 7 %. Объём распределения — 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое.
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, геморрагического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология
Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология
Снижения слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлинённого интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приёма препарата.
Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко — увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна. беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — отёк соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы, нечёткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, редко — изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления (АД); редко — повышение АД, приливы, тромбофлебит; очень редко — лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие нарушения: редко — астения, слабость, ощущение жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Прочие: редко — снижение/повышение количества эозинофилов: очень редко — уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегмдрогеназы.
Передозировка
Симптомы
Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный приём винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение
Промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клоамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
АЛИУМ, АО, Российская Федерация
Производитель/организация, принимающая претензии потребителей
АО «АЛИУМ», Россия.
Московская обл., г.о. Серпухов, рп. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2.
Выпускающий контроль качества
Московская обл., г.о. Серпухов, рп. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2, стр. 1.
Телефон: (4967) 36-01-07.
e-mail: info@binnopharmgroup.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин-OBL: