Ампициллин
AmpicillinРегистрационный номер
Торговое наименование
Ампициллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: ампициллина тригидрат (в пересчёте на ампициллин) — 0,25 г;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путём ацетилирования 6- аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает её лизис. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella арр. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Абсорбция после приёма внутрь — быстрая, высокая, биодоступность — 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 500 мг — 2 ч, максимальная концентрация — 3–4 нг/мл. Связь с белками плазмы — 20 %.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, лёгких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70–80 %), причём в моче создаются очень высокие концентрации неизменённого антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс лёгкого), инфекции почек и мочевыводящих путей: (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез. листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта, (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство. перитонит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. печёночная недостаточность, заболевание желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 4-х лет).
С осторожностью
Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым — по 0,25 г, 4 раза в день за 0,5–1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки. При гонококковом уретрите — внутрь 3,5 г однократно.
При нетяжёлом течении инфекции у детей предпочтительнее приём в виде суспензии.
Детям старше 4 лет назначают по 1–2 г в сутки, 3–4 года — 100–150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4–6 приёмов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5–10 дней до 2–3 нед. а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).
Побочное действие
Аллергические реакции: возможны — шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отёк Квинке, редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулёзная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона. реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, гастрит, сухость во рту. изменение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печёночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водноэлектролитного баланса ( как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое.
Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол. линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность экстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышает риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счёт снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; возможно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении ещё 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении экстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной либо импортной и бумаги с полимерным покрытием.
2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.Хранение
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 20 °C, Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ампициллин: