Аспинат® плюс
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активные вещества: ацетилсалициловая кислота — 500 мг; кофеин — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 84 мг, повидон — 10 мг, стеариновая кислота — 7 мг, кросповидон — 14 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (T½) — не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация Cmax салициловой кислоты достигается примерно через 2 часа. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма в том числе в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и её метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз T½ — 2–3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов.
Всасывание кофеина происходит в основном за счёт простой диффузии. Cmax — достигается примерно через 50-75 мин после приёма внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизируется преимущественно в печени. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. T½ у взрослых — 3,9 — 5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Показания
- Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, люмбаго, корешковый синдром, мышечная боль, боли при менструациях).
- Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), ксантинам и другим компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
- бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других НПВП;
- полное или не полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты);
- артериальная гипертензия, портальная гипертензия;
- глаукома;
- почечная недостаточность;
- тревожные расстройства, повышенная возбудимость, нарушение сна;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- одновременный приём с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю;
- детям до 6 лет при болевом синдроме (для данной лекарственной формы);
- детям и подросткам в возрасте до 15 лет (при применении в качестве жаропонижающего) с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с риском развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым, развитием печёночной недостаточности).
-беременность (Ⅰ и Ⅲ триместр);
-период лактации.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, так как ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных к развитию подагры пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма).
Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печёночной недостаточности. Также необходимо соблюдать осторожность при дефиците витамина K и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Одновременный приём ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю может приводить к повышению частоты возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, хроническими заболеваниями дыхательных путей, аллергическими реакциями на другие лекарственные средства.
Следует учитывать, что при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Следует соблюдать осторожность лицам с эпилепсией и имеющим склонность к судорожным припадкам, ввиду того, что кофеин снижает защитное действие противоэпилептических лекарственных средств.
Беременность и лактация
Обладает тератогенным действием: при применении в Ⅰ триместре беременности приводит к возникновению у плода расщепления верхнего нёба, в Ⅲ триместре — вызывает торможение родовой деятельности (подавление синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Приём препарата во Ⅱ триместре возможен в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Для лечения болевого синдрома и повышенной температуры тела взрослым и детям старше 15 лет по 1–2 таблетки; максимальная разовая доза 2 таблетки; максимальная суточная доза 6 таблеток.
Для лечения болевого синдрома, за исключением состояний при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями (риск развития синдрома Рейе) детям в возрасте от 6 до 12 лет 1/2 таблетки, от 12 до 15 лет 1/2 -1 таблетку.
Разовую дозу при необходимости принимают 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
Прочие: нарушение функции печени и/или почек; синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности).
При длительном применении могут возникать, головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в том числе в ЖКТ), нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с гиперкреатининемией и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отёки, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Передозировка
Симптомы передозировки, обусловленые ацетилсалициловой кислотой, могут возникать после однократного приёма большой дозы или при длительном применении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают лёгким, 150 — ЗООмг/кг — умеренным и при применении в дозах более 300 мг/кг — тяжёлым.
Симптомы: При лёгком отравлении — синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).
При значительной передозировке — спутанность сознания, сонливость, судороги и кома, тремор, некардиогенный отёк лёгких, одышка, удушье, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, коллапс и шок.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени необходима госпитализация.
Лечение: Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при концентрации салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната — 88 мэкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10- 15 мл/кг/ч), восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением раствора натрия гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких показана искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отёка мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе, по 150 мл) может вызывать, состояние тревоги, тремор, головную, боль, спутанность сознания, экстрасистолию. Лечение: Провокация рвоты, приём активированного угля.
Взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты. наркотических.анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов; снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид); повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Глюкокортикостероиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Кофеин снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств, снижает всасывание препаратов Са2+ в ЖКТ, увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.Особые указания
Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.
Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеином.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не описано.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг + 50 мг.
Хранение
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аспинат плюс: