Ацетилсалициловая кислота+Аскорбиновая кислота

Acetylsalicylic acid + Ascorbic acid

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота — 500,000 мг, аскорбиновая кислота — 25,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный, лимонной кислоты моногидрат

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской. Допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приёме в дозировках от 0,3 г до 1,0 г применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой лёгкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путём блокирования синтеза тромбоксана A2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозировке 75–300 мг в сутки.

Водорастворимый витамин аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые также играют важную роль в воспалительном процессе и функции лейкоцитов.

Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что аскорбиновая кислота оказывает положительное действие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека.

Аскорбиновая кислота вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров.

Комбинация (ацетилсалициловая кислота + аскорбиновая кислота) уменьшает желудочно- кишечные нарушения и окислительный стресс. Эти свойства могут привести к лучшей переносимости ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 минут, салицилатов — через 0,3–2 часа соответственно.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проникает через плаценту.

Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов — при применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

После перорального применения аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике Na+-зависимой активной транспортной системой, наиболее активно — в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция непропорциональна дозировке: при повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты её концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.

Аскорбиновая кислота фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Na+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.

Показания

Симптоматическое лечение умеренно или слабо выраженного болевого синдрома различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях) у взрослых и лихорадочного синдрома при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или любым другим компонентам препарата;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе;
  • сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в день и более;
  • выраженные нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • выраженные нарушения функции сердца (хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA);
  • геморрагические диатезы; гемофилия, тромбоцитопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • дефицит витамина  K;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
  • одновременный приём пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3,0 г/сутки;
  • беременность в сроке более 20 недель; период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, нарушениях функции печени, гипотромбинемии, гиповитаминозе K, анемии, состояниях предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в том числе нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе, склонности к кальций-оксалатному нефролитиазу. Приём пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г/сутки, желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), эрозивный гастрит вне обострения, нарушения функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, полипоз носа, сенная лихорадка (поллиноз), лекарственная аллергия, хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по NYHA, одновременный приём с метотрексатом в дозе менее 15 мг в день, уратный нефролитиаз, метроррагия, гиперменоррея.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Не следует применять препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорождённых (неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

При грудном вскармливании ребёнка применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.

Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 500 мг, максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная — 3000 мг (6 таблеток по 500 мг).

Разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

По частоте возникновения побочные реакции подразделяются на: частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1 000 и <1/100) и редкие (≥1/10 000 и <1/1 000). Побочные реакции, для которых не удаётся надёжно оценить частоту, указано «частота неизвестна».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — снижение аппетита; редко — диарея; частота неизвестна — диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, явные (чёрный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто — головная боль; частота неизвестна — головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна — геморрагический синдром, тромбоцитопения. Кровотечения могут приводить к острой или хронической анемии, железодефицитной анемии с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями (астения, бледность, гипоперфузия). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может наблюдаться гемолиз и гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна — при применении в высоких дозах — гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна — кожная сыпь, ринит, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке, формирование «аспириновой триады» (бронхиальная астма, полипозный риносинусит и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко — синдром Рейе (острая жировая дистрофия печени с развитой острой печёночной недостаточностью и энцефалопатии); редко — нарушения функции печени (повышение печёночных трансаминаз).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается лёгким, 150–300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжёлым): синдром салицилизма (тошнота, рвота шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжёлое отравление — гипервентиляция лёгких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени необходима госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щёлочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы со скоростью 10–15 мл/ч/кг); восстановление объёма циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100–130 мг% у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — ИВЛ смесью обогащённой кислородом.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, резерпина; снижает эффекты урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск кровотечения в верхних отделах ЖКТ.

Усиливает гипогликемическое действие за счёт гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из комплексов с белками крови.

Снижает действие диуретиков за счёт снижения клубочковой фильтрации на фоне угнетения выработки простагландинов почками.

Системные глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона, усиливают выведение салицилатов, что может привести к передозировке салицилатами после отмены глюкокортикоидной терапии.

Повышает токсичность вальпроевой кислоты из-за вытеснения её из комплексов с

белками крови.

Одновременное применение дефероксамина с аскорбиновой кислотой может повысить токсичность железа, особенно в сердце, приводя к сердечной декомпенсации.

Особые указания

Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свёртывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приёме препарата.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости, препарат следует отменить за 4–8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в известность врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг + 25 мг.

Хранение

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетилсалициловая кислота+Аскорбиновая кислота: