Азелнидипин

Азелнидипин — дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов, селективен в отношении L- и T-кальциевых каналов.

В основном метаболизируется в тонком кишечнике и печени, где дигидропиридиновое кольцо окисляется CYP3A4.

Гипертония.

• Гиперчувствительность;
• одновременный приём ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавир, нелфинавир, атазанавир, фосампренавир, дарунавир);
• одновременный приём противогрибковых средств (например, итраконазол, миконазол, флуконазол, фосфлуконазол, вориконазол);
• одновременный приём этанола;
• отсутствие адекватных мер контрацепции;
• беременность;
• лактация.

• Одновременный приём других антигипертензивных препаратов;
• одновременный приём дигоксина возможно увеличение плазменной концентрации (C_max) и AUC дигоксина;
• одновременный приём препаратов, ингибирующих CYP3A4;
• одновременный приём симвастатина (особенно пациентам с нарушением функции почек);
• одновременный приём циклоспорина (особенно пациентам с нарушением функции почек);
• одновременный приём бензодиазепинов, диазепама, мидазолама, триазолама и др., пероральных контрацептивов;
• одновременный приём тандоспирона;
• одновременный приём рифампицина, фенитоина, фенобарбитала;
• одновременный приём грейпфрутового сока (ингредиенты, содержащиеся в грейпфрутовом соке, ингибируют метаболизм азелнидипина с помощью CYP3A4 и снижают его клиренс).

Применение в период беременности

Данные о применении азелнидипина у беременных женщин отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных (крысы), при введении до или во время ранней беременности наблюдалось увеличение предимплантационной и постимплантационной смертности эмбрионов, снижение массы тела при рождении, а также удлинение времени беременности и родов. При применении препарата в последнем триместре беременности наблюдалось удлинение срока беременности и родов.

Применение азелнидипина во время беременности может причинить вред плоду. Поэтому азелнидипин не должен применяться во время беременности и при отсутствии надёжной контрацепции во время терапии.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Женщины с сохранённой детородной функцией

Перед началом лечения необходимо проверить статус беременности у женщин репродуктивного возраста.

Женщины с сохранённой детородной функцией должны использовать надёжные методы контрацепции во время терапии азелнидипином.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции азелнидипина в человеческое грудное молоко.

Экспериментальные исследования показали выделение азелнидипина в молоко лактирующих животных.

Нельзя исключить риск для младенцев, получающих грудное вскармливание. Поэтому следует либо прекратить грудное вскармливание, либо воздержаться от терапии азелнидипином с учётом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии азелнидипином для женщины.

Фертильность

Данные о возможном влиянии азелнидипина на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

У пожилых людей чаще возникают побочные эффекты, поэтому их следует применять с осторожностью, начиная с небольших доз.

Перорально (внутрь).

8–16 мг 1 раз в сутки после завтрака.

Приём следует начинать с 8 мг или даже ниже. Максимальная суточная доза — 16 мг в сутки.

Как правило переносится хорошо. Наиболее частые нежелательные реакции включают: головную боль и приливы жара к лицу.

Противопоказан одновременный приём ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавир, нелфинавир, атазанавир, фосампренавир, дарунавир).

Противопоказан одновременный приём противогрибковых средств (например, итраконазол, миконазол, флуконазол, фосфлуконазол, вориконазол).

Противопоказан одновременный приём этанола.

Фармакологический эффект усиливается при одновременном применении антигипертензивных препаратов с различным механизмом действия.

При одновременном приёме C_max и AUC дигоксина увеличиваются в 1,5 и 1,3 раза соответственно. При необходимости необходимо уменьшить дозу дигоксина.

Препараты, ингибирующие CYP3A4, могут снижать клиренс азелнидипина.

AUC симвастатина увеличивается в 2 раза при одновременном применении с азелнидипина. При необходимости прекратить приём этого азелнидипина или симвастатина. Считается, что эти препараты конкурентно ингибируют CYP3A4, что приводит к снижению взаимного клиренса. Особенно осторожными следует быть пациентам с нарушением функции почек.

Циклоспорин может приводить к снижению взаимного клиренса. Особенно осторожными при сочетании следует быть пациентам с нарушением функции почек.

Одновременный приём с азелнидипином бензодиазепинов, диазепама, мидазолама, триазолама и др., пероральных контрацептивов может приводить к снижению взаимного клиренса.

Тандоспирон может усиливать антигипертензивный эффект азелнидипина.

Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал могут увеличивать клиренс азелнидипина.

Грейпфрутовый сок может усилить антигипертензивный эффект азелнидипина.

Снижение артериального давления может вызвать головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)