Справочник лекарств

    Буторфанол

    , в ампулах
    Butorphanol

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Буторфанол

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав

    Состав на 1 ампулу:

    активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчёте на сухое вещество) — 2 мг;

    вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций — до 1 мл.

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через кап-па-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
    Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психомиметическое действие, и способность иногда вызывать дисфорию.
    Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, тримеперидин, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в лёгочной артерии), повышение внутричерепного давления. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном введении через 10–30 минут. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30–60 минут, продолжительность действия составляет при в/м введении 3–4 часа, при в/в введении 2–4 часа. При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

    Фармакокинетика

    С белками плазмы крови связывается 80 % препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/мл. Период полувыведения составляет 2,5-4 часа, у пожилых больных — 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек — более 10 часов. Около 5 % препарата выводится с мочой в неизменённом виде, 70–80 % — в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

    Показания

    Выраженный болевой синдром различного происхождения (в том числе в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах), при злокачественных новообразованиях (при непереносимости других опиоидов), при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Угнетение дыхания, ЦНС; судороги. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговые травмы. Острая алкогольная интоксикация и алкогольный психоз. Печёночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, артериальная гипертония.
    Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.
    На фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и ещё в течение 14 дней после их отмены. Возраст до 18 лет.
    Беременность (кроме болевого синдрома при родах), период грудного вскармливания.
    Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, тримеперидин, фентанил).

    С осторожностью

    Больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).

    Способ применения и дозы

    Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
    При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3–4 часа по мере необходимости. Для премедикации вводят 2 мг препарата внутримышечно за 60-90 минут до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед операцией.
    При проведении внутривенной общей анестезии 2 мг вводят внутривенно перед введением средства для общей анестезии, и затем добавляют по 0,5–1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии, составляет от 4 до 12,5 мг.
    В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Не следует вводить чаще одного раза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
    У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.

    Побочное действие

    Наиболее часто: сонливость, головокружение, тошнота или рвота.

    Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория или дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, бессонница, нервозность, враждебность, ажитация, вертиго, синдром «отмены», парестезия, тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, сердцебиение, редко: снижение артериального давления, обморок; связь с приёмом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

    Со стороны органов чувств: нечёткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

    Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивница.

    Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

    Со стороны дыхательной системы: связь с приёмом препарата не установлена — поверхностное дыхание.

    Прочие: апноэ, судороги, астения, летаргия, головная боль, ощущение жара, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

    Передозировка

    Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затруднённое дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжёлых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

    Лечение: поддержание достаточной лёгочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких; применение опиоидных рецепторов антагониста — налоксона.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с зависимостью к опиоидам.
    Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
    Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Лекарственные средства (JIC) с антихолинершческой активностью, противодиарейные JIC (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
    Усиливает гипотензивный эффект JIC, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
    Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.
    С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоок-сидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
    Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетаческий, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
    Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).

    Особые указания

    У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами. Буторфанол затрудняет выполнение работы, требующей повышенного внимания, высокой скорости психических и двигательных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности).

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.

    1 мл препарата в ампулы шприцевого наполнения вместимостью 2 мл из янтарного стекла или в ампулы из светозащитного стекла. На ампулу краской может быть нанесена точка или кольцо излома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливи-нилхлоридной. Контурная ячейковая упаковка не покрывается фольгой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе со скарификатором ам-пульным керамическим и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
    При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

    Хранение

    Список А. В защищённом от света месте при температуре от 5 до 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Буторфанол: