Циклосерин

ЛП-006518

Циклосерин

Циклосерин

капсулы

1 капсула содержит:

Действующее вещество: циклосерин — 125 мг, 250 мг, 500 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 10 мг/20 мг/40 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 32 мг/64 мг/128 мг; тальк — 5 мг/10 мг/20 мг; магния стеарат — 1 мг/2 мг/4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг/4 мг/8 мг.

Состав оболочки капсулы:

Для дозировки 125 мг: желатин до 100 %, вода очищенная 14–15 %, натрия лаурилсульфат 0,12 %, метилпарагидроксибензоат 0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2 %, краситель бриллиантовый голубой 0,5252 %, титана диоксид 1,9504 %.

Для дозировки 250 мг:

желатин до 100 %, вода очищенная 14–15 %, натрия лаурилсульфат 0,12 %, метилпарагидроксибензоат 0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2 %, титана диоксид 2,8565%, краситель пунцовый (Понсо 4R) 0,7802 %, краситель солнечный закат жёлтый 0,0713 %.

Для дозировки 500 мг:

желатин до 100 %, вода очищенная 14–15 %, натрия лаурилсульфат 0,12 %, метилпарагидроксибензоат 0,8 %, пропилпарагидроксибензоат 0,2 %, повидон К30 0,4 %, титана диоксид 0,1426 %, краситель солнечный закат жёлтый 1,613 %.

Дозировка 125 мг: Твёрдые желатиновые капсулы "2", корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 250 мг: Твёрдые желатиновые капсулы "1"; корпус белого цвета, крышечка красного цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 500 мг: Твёрдые желатиновые капсулы "00", корпус жёлтого цвета, крышечка жёлтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Антибиотик

J04AB01

В составе комбинированной терапии:

• Туберкулёз: активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в том числе — поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
• Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе вызванные Mycobacterium avitum).
• Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительньгх и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli. Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

• Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата;
• органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
• эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
• нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения, психоз, депрессия, в том числе в анамнезе);
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
• алкоголизм;
• период грудного вскармливания;
• порфирия;
• детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 25 кг;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактоза).

Детский возраст с 3 до 18 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»), беременность.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы поражения ЦНС, например судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия.

Отравление обычно наблюдается при концентрации препарата в крови более 30 г/мл, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек.

Терапевтический индекс данного препарата низкий. Опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

При приёме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозы более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайне мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, что бы поддерживать уровень препарат в крови ниже 30 мг/мл.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов отравления ЦНС, например судорог, состояния возбуждения или тремора.

Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением из-за возможного развития подобных симптомов.

Значение пиридоксина в предупреждении отравления ЦНС циклосерином не установлено.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов вызывало развитие недостаточности витамина B₁₂ и/или фолиевой кислоты, мегалобластной или сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Применение во время беременности. Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случаях крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания. Концентрации в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращении лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ препарат следует принимать после еды).

Взрослые: обычная суточная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови.

Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети от 3 до 18 лет: начальная доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приёма (не более 750 мг в сутки; большую дозу назначают только в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пациентам старше 60 лет, а так же с массой тела менее 50 кг: препарат назначают в дозе 250 мг два раза в сутки. Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при туберкулёзе — 6 месяцев и более.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, изменения характера, мышечные подёргивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.

Прочее: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемия, лихорадка, усиление кашля.

Симптомы: острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мг/мл (приём высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС и включают головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферический парез, судороги и кому.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

При судорогах — приём противоэпилептических средств. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает угрожающей жизни интоксикации.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требуют увеличения дозы пиридоксина).

Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков.

Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно развития побочных эффектов со стороны ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, параминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду.

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулёзным препаратам. Пациенты, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС, (судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия).

Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций (судорог, состояния возбуждения или тремора).

При приёме препарата необходимо контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мг/л.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию препарата в плазме крови ниже 30 мкг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина B₁₂) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения циклосерином необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды), пиридоксина 200–300 мг/сут.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, необходимо его сочетать с другими противотуберкулёзными препаратами.

Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 125 мг, 250 мг, 500 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Интерфарма, ООО, Российская Федерация