Далерон С

Daleron® C

Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав

1 пакетик содержит:

Активное вещество:

Парацетамол 500 мг

Аскорбиновая кислота 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, натрия цикламат, ароматизатор грейпфрутовый, ароматизатор лимонный, крахмал кукурузный, краситель хинолиновый жёлтый (E104), повидон, лимонная кислота, безводная, сахароза.

Описание

Мелко измельчённые гранулы светло жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом грейпфрута и лимона. Раствор, приготовленный из 1 пакетика и 150 мл горячей воды, мутноватый, желтовато-зелёного цвета с запахом и вкусом грейпфрута и лимона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Далерон С представляет собой комбинацию парацетамола и аскорбиновой кислоты.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Аскорбиновая кислота (витамин C) играет важную роль в регулировании окислительновосстановительных процессов, углеводного обмена; повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы. Аскорбиновая кислота является кофактором многих ферментов и защищает клетку от пагубного воздействия окислительных процессов (антиоксидантное действие). Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция — высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0,5–2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объём распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T½) — 1,5–3 ч (среднее значение T½ составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Аскорбиновая кислота

После приёма внутрь аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание зависит от дозы и улучшается при увеличении дозы. После всасывания аскорбиновая кислота распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и секретеруется в грудное молоко. Она накапливается в фагоцитах и лимфоцитах в количествах, которые до 100 раз превышают концентрации в плазме, что доказывает роль этого витамина в функционировании клеток иммунной системы. Связь с белками плазмы — 25 %. В дозе от 90 до 150 мг/сутки плазменные концентрации витамина C нарастают. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, которая частично метаболизируется с образованием оксаловой кислоты и аскорбат-2 сульфата, которые выводятся почками. Избыток аскорбиновой кислоты выводится почками в неизменённом виде.

Показания

Далерон С, гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, применяют у взрослых и детей старше 12 лет в качестве:

  • жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;
  • обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;
  • обезболивающего средства при лёгком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения, при невралгии, альгодисменорее;
  • обезболивающего средства при травмах, медицинских вмешательствах.
  • Препарат в виде горячего напитка особенно подходит пациентам, которые из-за воспалённой слизистой оболочки ротовой полости и глотки с трудом принимают обычные лекарственные формы.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте или другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 12 лет (для данного препарата в указанной дозе);
  • врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;
  • сахарный диабет;
  • врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 пакетику (саше) 4–6 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Содержимое одного пакетика (саше) следует высыпать в стакан и залить 150 мл тёплой воды или чая, тщательно размешать до полного растворения и принимать внутрь в виде тёплого напитка. Раствор мутноватый, желтовато-зелёного цвета с запахом и вкусом грейпфрута и лимона.

Максимальная разовая доза для взрослых или детей старше 12 лет — 2 пакетика (1 г по парацетамолу).

Максимальная суточная доза — 8 пакетиков (саше) (4 г по парацетамолу).

При почечной и/или печёночной недостаточности суточную дозу снижают за счёт уменьшения разовой дозы и/или кратности приёма (не менее 8 часов). Продолжительность приёма не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3-х дней — в качестве жаропонижающего средства.

Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не превышайте указанную дозу.

В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью, поскольку существует риск возникновения отсроченных признаков серьёзного повреждения печени.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

  • очень часто >1/10
  • часто от >1/100 до <1/10
  • нечасто от >1/1 000 до <1 /100
  • редко от >1/10 000 до <1/1 000
  • очень редко от < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота; очень редко — рвота, диарея, боль в эпигастрии, желтуха, панкреатит и повышение активности «печёночных» ферментов.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: редко — слабость.

Передозировка

Симптомы

Парацетамол: симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 часов и проявляются: тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, бледностью кожных покровов, анорексией, абдоминальной болью; нарушением метаболизма глюкозы, метаболическим ацидозом. При значительном превышении рекомендуемых доз (более 150 мг/кг массы тела) могут развиться тяжёлые поражения печени и почек, аритмия, панкреатит. Развёрнутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2–4 дня после передозировки. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Аскорбиновая кислота: очень высокие дозы (более 10 г/сут) могут вызвать образование оксалатных камней. Количество аскорбиновой кислоты в гранулах препарата Далерон С практически исключает развитие передозировки.

Лечение

Симптоматическое. Необходимо прекратить приём препарата, промыть желудок, принять активированный уголь. Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: назначение донаторов SH — групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение первых 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Взаимодействие

При одновременном приёме других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.

Одновременный приём колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.

Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нейропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T½ хлорамфеникола до 5 раз.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольших передозировках.

Салициламид увеличивает T½ парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повлиять на результаты лабораторных исследований (определение уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганического фосфата).

Особые указания

Пациентам с лёгкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) и печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.

Не следует принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол (риск увеличения побочных эффектов).

Не превышайте рекомендуемую дозу. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.

Пациентам с врождённой гипербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приёмами.

Пациенты, страдающие алкогольной зависимостью, в период лечения препаратом должны быть строго под медицинским наблюдением.

Гранулы Далерон С содержат сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется использовать пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Препарат не следует принимать больным сахарным диабетом, поскольку в нем содержится сахароза (в одном пакетике содержится около 3,88 г сахарозы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Гранулы Далерон С не влияют на способность управлять автомобилем и на работу со сложными техническими устройствами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, 500 мг + 20 мг.

Хранение

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Далерон С: