Допмин
, ампулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Допмин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Допамин является катехоламином, идентичным естественному нейромедиатору человеческого организма, а также предшественником норадреналина. Обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы.
В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза (обычно) и выведению ионов натрия.
Происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
При дозах от низких до средних (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение минутного объёма (МОК) крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. После прекращения введения эффект продолжается 5–10 минут.
Фармакокинетика
Эффект допамина начинается в течение 1–2 мин после внутривенной инфузии. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Допамин быстро и полно распределяется в организме (объём распределения Vd=0,89 л/кг), с трудом проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T½) около 1-2 мин (из плазмы 2 мин, из тканей — 9 мин). Эффект допамина наблюдается в течение 10 мин после прекращения инфузии. Связь с белками плазмы — 50 %.
Метаболизируется в печени, почках, плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (HVA) и 3,4-дигидроксифенилацетата (DOPAC).
Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.
Выводится почками с мочой в виде HVA и конъюгатов (глюкурониды, сульфаты). В незначительных количествах (менее 10 %) выводится в неизменённом виде.
Показания
Шоковые состояния различного генеза: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (только после восстановления объёма циркулирующей крови), инфекционно-токсический шок, анафилактический шок.
Острая сердечно-сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях.
Синдром «низкого сердечного выброса» у больных после операций на сердце, острая артериальная гипотензия.
Отравления (для усиления диуреза).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия в «малом» круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангинит, отморожение, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), беременность, период лактации; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод).
Проникает ли допамин в грудное молоко — неизвестно.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно, дозу устанавливают индивидуально.
Обычная стартовая доза составляет 2–5 мкг/кг/мин, в зависимости от результата доза может быть увеличена до 5–10 мкг/кг/мин.
Дозы более 20 мкг/кг/мин используются редко, однако в тяжёлых случаях дозы могут быть увеличены до 50 мкг/кг/мин.
Правило приготовления раствора: для разведения концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы. Полученный раствор содержит около 80 мкг допамина в 1 мл (соответствует 96 мкг допамина гидрохлорида). 1 мл полученного раствора = 20 капель.
Полученный (восстановленный) раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм; при применении в высоких дозах — аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, тремор.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, нарушение сознания, шок.
Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция; редко — полиурия.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу — некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности — альфа- адреноблокаторами короткого действия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, окисляющими средствами, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов), гуанетидин; диуретический — диуретики; кардиотоксический — усиливают лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии, производные углеводородов, циклопропан (повышение риска тяжёлых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжёлой гипертензии или гиперпирексии), кокаин; ослабляют бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Акалоиды спорыньи и производные (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) и окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжёлой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Допамин ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
Допамин снижет антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
При одновременном применении с леводопой повышается вероятность развития аритмий; с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действий как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипертензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).
При комбинации с сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект (требуется мониторинг электрокардиограммы).
Особые указания
Перед введением больным в состоянии шока гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минимального объёма крови (МОК), артериального давления (АД), ЭКГ. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.
Пациентам, получавшим в течение последних 2–3 недель препараты из группы ингибиторов МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы.
Для снижения риска экстравазации, по возможности, следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата, следует немедленно провести инфильтрацию 10–15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида изотонического с 5–10 мг фентоламина.Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг/мл.
По 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в прозрачные ампулы бесцветного стекла типа 1, с точкой разлома синего цвета.
5 ампул помещены в запаянные пластиковые поддоны.
По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре от 15 до 25 °C, в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Orion Corporation, Финляндия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Допмин: