Эбрантил®
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы пролонгированного действия
Состав
1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 30 мг;
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этил целлюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.
Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид жёлтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.
Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид чёрный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0–91,5 %, крахмал кукурузный 8,5–20 %, вода макс. 1,5 %.
1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 60 мг;
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.
Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0–91,5 %, крахмал кукурузный 8,5–20 %, вода макс. 1,5 %.
Описание
Капсулы пролонгированного действия 30 мг:
Твёрдые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой жёлтого цвета с нанесённой на корпус надписью чёрного цвета "Еbr 30". Содержимое капсул представляет собой гранулы жёлтого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 60 мг:
Твёрдые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета.
Содержимое капсул представляет собой гранулы жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счёт стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счёт снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объём сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После приёма внутрь 80–90 % урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80 %, а объём распределения — 0,77 л/кг массы тела.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 ч после приёма препарата внутрь; период полувыведения (T½) составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50–70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).
У пожилых и у пациентов с тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточностью объём распределения и клиренс снижены, а Т½ увеличен.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приёма внутрь, составляет 92 (83–103) %.
Показания
Артериальная гипертензия тяжёлой степени (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
С осторожностью
Нарушение функции печени, пациенты с тяжёлой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия лёгочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром и вечером, одновременно с приёмом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделённая на два приёма.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжёлой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью
При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочное действие
Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1:10), часто (>1:100, <1:10), нечасто (>1:1000, <1:100), редко (>1:10 000, <1:1 000), очень редко (<1:10 000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
| Частота / Система органов | Часто | Нечасто | Очень редко | Частота неизвестна |
|---|---|---|---|---|
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта | ||
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях | Обратимое повышение активности «печёночных» ферментов, тромбоцитопения | |||
| Со стороны центральной нервной системы | Головокружение; головная боль | Повышенная утомляемость, нарушения сна | Дисфория | |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз | Приапизм | |||
| Со стороны мочевыделительной системы | Учащённое мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи | |||
| Со стороны кожных покровов | Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи) | Ангионевротический отёк, крапивница | ||
| Со стороны дыхательной системы | Заложенность носа | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Генерализованные отёки |
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путём проведения, например, иммунологических проб не установлена.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
При выраженном снижении АД — пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объёма циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объёма жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).
При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Особые указания
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия, 30 мг и 60 мг.
По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль «первого вскрытия».
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Takeda GmbH, Германия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эбрантил: