Эфокс® 20

Effox® 20

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — "20", с другой стороны — выпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счёт расширения переферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс® 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Эфокс® 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приёма внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 90 — 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приёма внутрь. Связь с белками плазмы крови — менее 4 %. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени.
Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Показания

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);
- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
- Кровоизлияние в мозг;
- Тяжёлая анемия;
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Констриктивный перикардит;
- Тампонада сердца;
- Тяжёлая гиповолемия;
- Тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз;
- Тяжёлый митральный стеноз;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
- При аортальном и/или митральном стенозе;
- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- При тяжёлой почечной недостаточности;
- При тяжёлой печёночной недостаточности;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Гипотиреоз:
- Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и лактации

По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить.
Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.
Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).
Принимать по 1 таблетке 1 раз, два раза в сутки и далее по тексту. Максимальная суточная доза — 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приёма первой. При приёме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации
Здравооохранения):
Очень часто — более 1/10;
Часто — более 1/100 и менее 1/10;
Нечасто — более 1/1000 и менее 1/100;
Редко — более 1/10000 и менее 1/1000;
Очень редко — менее 1/10000;
Частота неизвестна — частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия;
Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия;
Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота;
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: «нитратная» головная боль;
Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица;
Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения;
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.
Лечение:
В лёгких случаях: перевод пациента в положение «лёжа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;
В более тяжёлых случаях: при выраженном снижении АД — восполнение объёма циркулирующей крови (ОЦК).
В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 — 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приёме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.
Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20. Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Особые указания

Эфокс® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При длительном применении препарата Эфокс® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приёма препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс® 20, другими антиангинальными средствами.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).
Применение препарата Эфокс® 2 0 может приводить к транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Форма выпуска

Таблетки 20 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эфокс 20: