Эфокс® лонг

Effox® long

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

1 капсула содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза (сукроза) 16.34 — 23.92 мг (62,5- 91,5 %), крахмал кукурузный 2,22 — 9,80 мг (8,5 — 37,5 %)] 26, 14 мг, лактозы моногидрат 13,42 мг, тальк 4,64 мг, этилцеллюллоза 9,20 мг, макрогол 20000 0,26 мг, гипролоза 1,34 мг. Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171) 0,200 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,200 мг, краситель железа оксид чёрный (E172) 0,008 мг, желатин 19,592 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) 0,450 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,060 мг, желатин 29,490 мг.

Описание

Твердая желатиновая капсула № 3. Крышечка капсулы непрозрачная коричневого цвета, корпус капсулы непрозрачный розового цвета. Капсула содержит пеллеты белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счёт расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приёма внутрь и продолжается до 17 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 80 — 90 %. Эфокс® Лонг содержит пеллеты, обеспечивающие немедленное высвобождение 30 % от принятой дозы и постепенное высвобождение оставшихся 70 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 4 — 5 часов. Связь с белками плазмы крови — менее 4 %. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 5 -6 часов.

Показания

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.
- Тяжёлая артериальная гипотегоия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рг. ст.).
- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.
- Кровоизлияние в мозг.
- Тяжёлая анемия.
- Наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы; дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Тяжёлая гиповолемия.
- Тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз, тяжёлый митральный стеноз.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.
- При аортальном и/или митральном стенозе.
- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).
- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.
- При выраженной почечной недостаточности.
- При печёночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
- Гипотиреоз.
- Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и лактации

По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Принимать по 1 капсуле или при необходимости 2 капсулы за раз один раз в сутки утром. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу. Длительность лечения — по рекомендации врача.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия.
Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: «нитратная» головная боль.
Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки приём препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1 — 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приёме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приёме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и других.

Особые указания

Эфокс® лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В периодтерапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 — 48 часов или после 3-6 недель регулярного приёма препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время приём препарата Эфокс лонг другими антиангинальными средствами.
Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс® лонг с целью приёма ингибиторов фосфодиэстеразы-5.
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 50 мг.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эфокс лонг: