Пектрол®

Pektrol®

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: изосорбида-5-мононитрата 40,0 мг или 60,0 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, кислота стеариновая очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, Макрогол 4000, краситель железа оксид красный.

Описание

таблетки 40 мг — круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой кремового цвета с надписью "1M 40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

таблетки 60 мг — овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью "60" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твёрдой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 минут после приёма внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика

После приёма внутрь изосорбид мононитрат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью — около 100 %, так как нет эффекта «первого прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приёма пищи, перистальтики или pH в просвете кишки. Изосорбид мононитрат распространяется в общей жидкости организма, и только 5 % связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 минут после назначения внутрь. Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения составляет от 4 до 10 часов. При печёночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Показания

  • Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата; тяжёлая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжёлый аортальный и / или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отёк лёгких, тяжёлая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Пролапс митрального клапана, аортальный и/или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание.

Применение при беременности и лактации

Применение изосорбида мононитрата возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Начальная доза — 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром.

При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг один раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приёма устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 таблетке 40 мг 2 раза в сутки). Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учётом терапевтического эффекта и побочного действия.

Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приёмом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД). В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту;

Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечёткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота — 1 г в/в 1 % раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия при тяжёлой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон), (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно- кишечном тракте.

Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).

При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Препарат Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно применять лекарственные средства (ЛC), обладающие положительным инотропным эффектом.

Правильное применение препарата Пектрол® обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между применением препарата Пектрол®. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом, сохраняется терапевтический эффект. Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол® и снижать дозу постепенно. Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч или перерыв на 3–5 дней после 3–6 недель регулярного приёма, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными ЛС. При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол® общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Возможно развитие транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. В период применения препарата Пектрол® необходимо исключить употребление алкоголя.

При одновременном применении препарата Пектрол® с сапроптерином рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 40 мг и 60 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пектрол: