Галантамин Канон

Галантамин Канон

капсулы пролонгированного действия

1 капсула пролонгированного действия 8 мг содержит:

Галантамин пеллеты 8 % 100 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг, в пересчёте на галантамин 8 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 2,46 мг, диэтилфталат 0,57 мг, целлюлоза микрокристаллическая 84,43 мг, этилцеллюлоза 2,29  мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, тальк 0,5 мг.

Капсула твёрдая желатиновая № 3:

корпус — желатин 29,6341 мг, краситель индигокармин 0,0207 мг, титана диоксид 0,6052 мг;

крышечка — желатин 17,3731 мг, краситель индигокармин 0,0121 мг, титана диоксид 0,3548 мг.

1 капсула пролонгированного действия 16 мг содержит:

Галантамин пеллеты 8 % 200 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидробромид 20,508 мг, в пересчёте на галантамин 16 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 гидроксипропил-метилцеллюлоза) 4,92 мг, диэтилфталат 1,14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 168,86 мг, этилцеллюлоза 4,58 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, тальк 1 мг.

Капсула твёрдая желатиновая № 2:

корпус — желатин 37,2416 мг, краситель индигокармин 0,1062 мг, краситель патентованный синий V 0,7622 мг;

крышечка — желатин 22,3684 мг, краситель патентованный синий V 0,0638 мг, титана диоксид 0,4578 мг.

1 капсула пролонгированного действия 24 мг содержит:

Галантамин пеллеты 8 % 300 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидробромид 30,761 мг, в пересчёте на галантамин 24 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 7,38 мг, диэтилфталат 1,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая 253,29 мг, этилцеллюлоза 6,87 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг.

Капсула твёрдая желатиновая № 1:

корпус — желатин 45,2956 мг, титана диоксид 0,9244 мг;

крышечка — желатин 29,1844 мг, титана диоксид 0,5956 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы № 3, крышечка и корпус голубого цвета (дозировка 8 мг); твёрдые желатиновые капсулы № 2, крышечка и корпус синего цвета (дозировка 16 мг); твёрдые желатиновые капсулы № 1, крышечка и корпус белого цвета (дозировка 24 мг). Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней тяжести.

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата, тяжёлые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин), детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Синдром слабости синусового узла (СССУ), в том числе брадикардия, нарушения суправентрикулярной проводимости, период после острого инфаркта миокарда, гиперкалиемия, гипокалиемия, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYNA, впервые выявленная мерцательная аритмия, одновременное применение с препаратами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС) (дигоксин, бета-адреноблокаторы), седативными средствами, этанолом; артериальная гипертензия, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), состояние после хирургического вмешательства на органах ЖКТ и на мочевом пузыре, обструкция мочевыводящих путей, бронхиальная астма (БА), хроническая, обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), острые инфекционные заболевания лёгких, общая анестезия.

Нет клинических данных о применении галантамина у беременных. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.

Нет данных о выделении галантамина с грудным молоком. Не проводились клинические исследования на женщинах, кормящих грудью, поэтому не рекомендуется применение галантамина в период грудного вскармливания.

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), предпочтительно во время приёма пищи. Капсулу проглотить целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы не следует разжёвывать или разламывать.

Пациенты, которые испытывают трудности при глотании капсул, могут извлечь содержимое из капсулы и проглотить целиком, запивая водой. Содержимое капсулы не следует разжёвывать или разламывать.

Начальная доза составляет 8 мг/сутки в течение 4-х недель.

Поддерживающая доза составляет 16 мг/сутки в течение не менее 4-х недель.

• Следует регулярно контролировать состояние пациента в течение 3-х месяцев от начала терапии. В дальнейшем регулярно оценивают эффективность препарата и состояние пациента в соответствии с клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект и при хорошей переносимости терапии. При отсутствии терапевтического эффекта или плохой переносимости терапии, препарат следует отменить.
• Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сутки. Пациенты должны принимать эту дозу не менее 4-х недель.
• Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сутки следует решать на основании анализа клинической ситуации, терапевтической эффективности и переносимости проводимой терапии.
• Если повышение дозы до 24 мг/сутки не приводит к повышению эффективности лечения или сопровождается ухудшением переносимости, возможно снижение дозы до 16 мг в сутки.
• При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Переход от терапии галантамина в таблетках с немедленным высвобождением на терапию капсулами пролонгированного действия

При переходе с галантамина в таблетках с немедленным высвобождением, принимаемых 2 раза в сутки, на терапию капсулами пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, суточная доза должна остаться неизменной. Пациенту следует принять последнюю таблетку с немедленным высвобождением вечером и на следующий день, утром начать приём капсул пролонгированного действия 1 раз в сутки.

В случае перерыва в приёме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Галантамин Канон капсулы пролонгированного действия и затем повышать дозу по указанной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.

Нарушение функции печени

У пациентов с умеренным и тяжёлым нарушением функции печени и/или почек концентрация галантамина в плазме крови может повышаться.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 8 мг 1 раз в сутки через день, предпочтительно утром, в течение одной недели. В дальнейшем дозу повышают до 8 мг/сутки в течение 4-х недель. У таких пациентов суточная доза не должна превышать 16 мг.

У пациентов с лёгким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Комбинированная терапия

При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы галантамина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Наиболее частыми нежелательными эффектами были тошнота и рвота. В основном, нежелательные явления были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы препарата и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить адекватное потребление жидкости. Частота и характер нежелательных явлений при применении галантамина в виде твёрдых желатиновых капсул пролонгированного действия один раз в сутки сопоставимы с таковыми при приёме таблеток с немедленным высвобождением.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

* Потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги.

Симптомы: возможно, симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нейромышечных синапсов. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.

В постмаркетинговом наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправленно-веретенообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.

Дополнительно описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тошнота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и загрудинная боль) и один случай — в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У одного пациента с галлюцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено 24 мг/сутки галантамина) при преднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг дважды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, требующие госпитализации. У другого пациента (которому было назначено 16 мг/сутки галантамина, раствора для приёма внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора для приёма внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч.

Лечение: симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях в качестве антидота необходимо внутривенно ввести атропин в дозе 0,5–1,0 мг, далее дозу подбирают с учётом состояния пациента.

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременное применение с другими холиномиметическими препаратами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано.

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.

Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.

При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет — недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.

Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин и др.).

М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы — никотиноподобные эффекты галантамина.

Фармакокинетическое взаимодействие

Выведение галантамина происходит путём метаболических реакций и выведения почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях клинически значимое взаимодействие возможно. Приём пищи замедляет всасывание галантамина, при этом не влияет на степень всасывания. Капсулы Галантамин Канон рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические побочные эффекты.

Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина

При одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) или с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) повышается биодоступность галантамина (величина AUC) примерно на 40 % или 30 % и 12 %, соответственно. Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата Галантамин Канон (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-D-aспартата (NMDА) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2-х дней, а затем 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приёма 16 мг в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.

Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сутки) не влиял на фармакокинетику дигоксина; при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сутки) так же не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Исследования in vitro показали, что галантамин обладает слабой ингибирующей способностью в отношении основных изоферментов цитохрома P450.

Препарат Галантамин Канон капсулы пролонгированного действия показан для лечения деменции альцгеймеровского типа лёгкой или средней тяжести.

Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа).

Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4 %) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3 %) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.

Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающим уход за пациентом.

У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.

Как и другие холиномиметические средства, препарат Галантамин Канон следует применять осторожно при следующих заболеваниях:

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Вследствие фармакологического действия холиномиметические средства могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Следует применять с осторожностью у пациентов с СССУ и другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин и бета-адреноблокаторы) и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесённого острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II–III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA.

На фоне терапии препаратом Галантамин Канон деменции альцгеймеровского типа может увеличиться риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Заболевания пищеварительной системы

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (например, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, терапия НПВП) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесённого хирургического вмешательства на ЖКТ.

Заболевания нервной системы

Применение холиномиметических средств может вызвать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, нечасто отмечали развитие цереброваскулярных событий. Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.

Заболевания дыхательной системы

Препарат Галантамин Канон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлой БА, ХОБЛ, острыми инфекционными заболеваниями лёгких (например, пневмонией).

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, недавно перенёсших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.

Общая анестезия

Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.

При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Препарат Галантамин Канон, как и другие холиномиметические средства, может вызвать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на управлении транспортом и другими механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.

Капсулы пролонгированного действия, 8 мг, 16 мг и 24 мг.

При температуре не выше 25 °C, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация