Кардилопин®

, таблетки
Cardilopin®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Кардилопин®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Действующее вещество: каждая таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (соответственно в виде 3,475 мг, 6,95 мг или 13,9 амлодипина бесилата).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки 2,5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и "251" на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и "252" на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и "253" на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия:

Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов (он блокирует медленные кальциевые каналы, то есть, является антагонистом кальция).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведёт к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1 Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, то есть, постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2 Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

Фармакодинамика

У пациентов с артериальной гипертензией приём препарата один раз в день вызывает клинически существенное снижение артериального давление в положении лёжа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приёмами препарата. В связи с медленным развитием эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У больных стенокардией приём препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приёма нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов плазмы крови, уровня глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови. Он безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

Всасывание:

Амлодипин хорошо всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Приём препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80 %.

Распределение:

Видимый объём распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) Достигается через 7–8 дней после начала приёма препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93 — 98 % связан с белками плазмы крови.

Биотрансформация и выведение:

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Примерно 60 % количества неактивных метаболитов выводится почками и 20 — 25 % через кишечник. Кривая концентрации-времени в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пожилых пациентов.

Из-за снижения клиренса пациентам с печёночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Показания

  • Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (Принцметала) — в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и/или любому другому компоненту препарата.
  • Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).
  • Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
  • Клинически значимый аортальный стеноз.
  • Тяжёлая артериальная гипотензия.
  • Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).

С осторожностью

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Учитывая ограниченность клинического опыта применения амлодипина при беременности и лактации, его не следует назначать беременным, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда полезные эффекты препарата оправдывают возможный риск.

Амлодипин не следует принимать во время беременности, кроме случаев абсолютной необходимости или когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск. Если кормящая женщина принимает амлодипин из-за отсутствия других препаратов, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время дня. В зависимости от реакции на препарат, начальную дозу можно повысить до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Не требуется коррекции дозы в случае одновременного приёма тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.

Пожилым пациентам и при почечной недостаточности можно назначать обычную дозу.

При нарушении функции печени следует снизить дозу (до 2,5 мг в сутки) из-за удлинения периода полувыведения препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; редко гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия дёсен; очень редко — гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отёки лодыжек и стоп, одышка, «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница).

Прочие: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение амлодипина оказалось безопасным в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям артериального давления.

Особые указания

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью Ⅱ–Ⅲ стадии по классификации NYHA при приёме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA (“PRAISE”) показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения очень редка, однако, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение

Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Egis Pharmaceuticals, Plc, Венгрия

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кардилопин: