Лейковорин-Тева

П N012095/03

Лейковорин-Тева

Кальция фолинат

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В 1 мл раствора содержится: активное вещество: кальция фолинат пентагидрат 12,71 мг соответствует кальция фолинату безводному 10,8 мг (в пересчёте на фолиниевую кислоту 10,0 мг); вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,0 мг, натрия гидроксид 1 % раствор или хлористоводородная кислота 1 М раствор до pH 8,2–8,5, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный раствор от бесцветного до жёлтого цвета. Оценку проводят визуально.

Витамин - антидот антагонистов фолиевой кислоты (модификатор биологического действия фторурацила)

V03AF

• Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином);
• Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах;
• Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом);
• Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в том числе на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врождённой недостаточности дигидрофолатредуктазы).

• Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
• Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина B₁₂);
• Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: применяется при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно.

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 мг/м²) введение начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в дозе: 10 мг/м² каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5 × 10^-8 М.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови.

Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сутки) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введённого метотрексата не позднее чем, через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м² до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:

- в дозе 200 мг/м² внутривенно медленно (не менее 3 минут) или внутривенно капельно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 370 мг/ м² или в дозе 20 мг/м² внутривенно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425 мг/ м².

Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4–5 недель для повторных курсов.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-Тева назначают по 1 мг/сут внутримышечно или внутривенно.

Приготовление раствора для инъекций

Препарат Лейковорина-Тева разводят в р-ре Рингера; р-ре Рингера с лактатом; 10 % р-ре декстрозы в воде; 5 % р-ре декстрозы в воде; 0,9 % р-ре натрия хлорида до концентрации от 0,06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 часов. Оставшийся после инъекции раствор не использовать.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Лейковорин-Тева, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1000 до <1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000), крайне редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — бессонница, ажитация, депрессия, возбуждение, повышение частоты эпилептических припадков.

Со стороны органов пищеварения: редко — диспепсические явления (при применении высоких доз кальция фолината).

Прочие: нечасто — лихорадка.

Кальция фолинат мало токсичен. Даже при применении высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

- Кальция фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.

- Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

- Его применение может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина B12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов — производных гидантоина и примидона (гексамидина).

С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек.

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи. При случайной передозировке метотрексата приём кальция фолината следует начать как можно быстрее.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл, 200 мг/20 мл, 300 мг/30 мл и 500 мг/50 мл (10 мг/мл).

Список Б.

При температуре от 2 до 8 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co., Венгрия