Летизен®
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь
Состав
1 мл препарата содержит:
| Активное вещество: | |
| Цетиризина дигидрохлорид | 1,00 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Сорбитол, раствор | 450,00 мг |
| 150,00 мг | |
| 5,00 мг | |
| 1,00 мг | |
| Ароматизатор банановый | 0,20 мг |
| Лимонная кислота, моногидрат | 3,00 мг |
| Натрия цитрата дигидрат | 5,00 мг |
| Вода очищенная | до 1,00 мл |
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор с запахом банана.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме лёгкого течения.
Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей.
Оказывает слабое антихолинэргическое и антисеротониновое действие.
В терапевтических дозах обычно не вызывает седативного эффекта.
Действие цетиризина начинается через 20 мин после приёма внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приёма внутрь и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Цетиризин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); всасывание — 70 %. Достигает максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови (около 300 нг/мл) через 1 ч после приёма внутрь, а равновесной концентрации — через 3 дня применения. При длительном применении в организме не накапливается. Период полувыведения (T½) составляет примерно 10 ч.
Степень всасывания цетиризина не зависит от приёма пищи, но скорость всасывания может снижаться. Биодоступность цетиризина при приёме внутрь в форме таблеток или раствора одинакова.
Объём распределения цетиризина очень небольшой, по сравнению с другими антигистаминными препаратами, и составляет примерно 0,5 л/кг. В плазме крови примерно 93 % цетиризина связывается с альбумином.
Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Цетиризин не подвергается активному метаболизму при эффекте «первого» прохождения через печень. В неизменённом виде цетиризин выводится почками, а метаболиты — с желчью через кишечник. В небольшом количестве секретируется в грудное молоко.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов T½ увеличен на 50 %, а клиренс снижен на 40 %. Замедленное выведение является преимущественно результатом сниженного общего клиренса цетиризина, который зависит от функции почек.
Дети
У детей цетиризин достигает более высокой концентрации в плазме крови и быстрее выводится из организма. Общий клиренс выше, примерно, на 33 %, а T½ короче на 33 % и составляет 6 ч у детей в возрасте 6–12 лет.
Нарушение функции почек
У здоровых добровольцев и пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин) фармакокинетика цетиризина одинакова. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек T½ увеличен в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) после однократного применения цетиризина внутрь T½ увеличивается в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Только 9,4 % дозы выводится из организма при гемодиализе.
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение T½ на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.
Показания
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
- зудящие аллергические дерматозы;
- отёк Квинке.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам препарата, терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин и потребность в гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 года (недостаточно данных по эффективности и безопасности препарата), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (за исключением терминальной, см. «Способ применения»), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), хронические заболевания печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять препарат Летизен® при беременности.
Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата Летизен® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, до- или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Необходимое количество раствора отмерить при помощи прилагающегося дозирующего шприца.
Сразу после применения флакон необходимо плотно закрыть.
Взрослые и подростки старше 12 лет — 2 дозирующих шприца (10 мл) раствора для приёма внутрь 1 раз в сутки.
Дети
Возраст 6–12 лет -1 дозирующий шприц (5 мл) 2 раза в сутки.
Возраст 2-6 лет — 1 дозирующий шприц (5 мл) 1 раз в сутки или 1/2 дозирующего шприца (2,5 мл) 2 раза в сутки.
Дети 1–2 лет — 1/2 дозирующего шприца (2,5 мл) 2 раза в сутки.
Нарушение функции почек (взрослые пациенты)
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и кратность приёма |
| Нормальная функция почек | ≥80 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Легкая | 50-79 | 10 мг 1 раз в сутки |
| Средняя | 30-49 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Тяжёлая | 10-30 | 5 мг 1 раз в сутки, раз в 2 дня |
| Терминальная, потребность в гемодиализе | <10 | противопоказано |
У детей с нарушением функции почек дозу следует корректировать индивидуально учитывая КК, возраст пациента и массу его тела.
Нарушения функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Длительность лечения устанавливается врачом.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто — >1/10
часто — от > 1/100 до <1/10
нечасто — от> 1/1000 до <1/100
редко — от >1/10000 до <1/1000
очень редко — от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
редко: мигрень, сонливость;
очень редко: судороги, изменение и потеря вкуса, парестезия, дискинезия, обморок, агрессивность; возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница, дистония, тремор, тик, галлюцинации, растерянность;
Со стороны дыхательной системы:
часто: фарингит, ринит;
Со стороны пищеварительной системы:
часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;
редко: боль в животе;
очень редко: диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: тахикардия;
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко: расстройство мочеиспускания, энурез;
Со стороны органов чувств:
очень редко: нарушение аккомодации, нечёткость зрения, нистагм;
Со стороны кожных покровов:
очень редко: кожный зуд, сыпь, крапивница;
Аллергические реакции:
очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, реакции повышенной чувствительности;
Прочие:
часто: слабость;
очень редко: увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отёки нижних конечностей;
Лабораторные показатели: тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, заторможенность, сонливость, тахикардия, тремор, задержка мочи, ступор, растерянность.
Лечение: специфического антидота нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Необходим контроль за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Если после приёма препарата внутрь прошло немного времени, следует вызвать рвоту и промыть желудок, принять активированный уголь.
Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Одновременное применение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Особые указания
При пропуске дозы необходимо принять её как можно скорее. Если до следующего приёма препарата Летизен® остаётся несколько часов, принимают стандартную дозу в обычное время, оставляя пропущенной предыдущую дозу.
Поскольку у некоторых пациентов препарат Летизен® может вызывать сонливость, его рекомендуется принимать вечером.
В терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови до 0,5 г/л). Тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
При применении препарата Летизен® в больших дозах, глицерол, входящий в состав препарата, может вызвать головную боль и желудочно-кишечные расстройства.
1 мл раствора препарата Летизен® содержит 450 мг сорбитола. При соблюдении режима дозирования пациент получает 2,25-4,5 мг сорбитола с каждой дозой, поэтому препарат Летизен® противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Летизен® у некоторых пациентов может вызвать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для приёма внутрь, 1 мг/мл.
По 120 мл препарата во флакон тёмного стекла с предохранительным вкладышем из полиэтилена, регулирующим поток препарата. Флакон закрывают пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Летизен: